[发明专利]具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒作用的新一类非核苷S-DABOs嘧啶酮衍生物的制备和应用有效
| 申请号： | 201210531716.5 | 申请日： | 2012-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN103864699A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 张亮;付玉红;覃华;王孝伟;刘俊义 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;A61K31/513;A61P31/20;A61P31/18;A61P31/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒活性的一类非核苷S-DABOs类嘧啶酮衍生物，化学结构见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物采用非核苷类嘧啶酮为母核，在抑制HBV病毒时不易产生耐药性且由于避开了与机体底物相竞争的机制，因此具有相对较小的毒副作用。同时新合成的化合物对HIV和HCV病毒也有一定的抑制作用。 |
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| 搜索关键词： | 具有 hbv 病毒 兼具 hiv hcv 作用 一类 核苷 dabos 嘧啶 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.通式化合物 ![]()
其中，R1为H，CH3，F； R2为(p-NO2)C6H5CH2，(p-CN)C6H5CH2，(p-CH3CO)C6H5CH2，(p-CH3OOC)C6H5CH2，(p-NO2)C6H5OCH2CH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2，C6H5OCH2CH2CH2，C6H5CH2OCH2，(p-NO2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NH2)C6H5CH2CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2，(p-NHAc)C6H5CH2CH2CH2； R3为H，I； 所保护的化合物名称为： 2-(4-硝基苄硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(4-氰基苄硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(4-乙酰基苄硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(4-甲氧羰酰基苄硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(2-(4-硝基苯氧基)乙硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(4-硝基苯乙硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(3-苯氧基)丙硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(苄氧甲硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(4-硝基苄硫基)-6-苄基-5-碘代尿嘧啶，2-(4-氰基苄硫基)6-苄基5-碘代尿嘧啶，2-(4-乙酰基苄硫基)-6-苄基-5-碘代尿嘧啶，2-(4-甲氧羰酰基苄硫基)-6-苄基5-碘代尿嘧啶，2-(2-(4-硝基苯氧基)乙硫基)-6-苄基-5-碘代尿嘧啶，2-(4-硝基苯乙硫基)-6-苄基-5-碘代尿嘧啶，2-(3-苯氧基)丙硫基)-6-苄基-5-碘代尿嘧啶，2-(苄氧甲硫基)-6-苄基-5-碘代尿嘧啶，2-(4-羧基苄硫基)-6-苄基尿嘧啶，2-(4-硝基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(4-氰基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(4-乙酰基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(4-甲氧羰酰基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(2-(4-硝基苯氧基)乙硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(4-硝基苯乙硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(3-苯氧基)丙硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(苄氧甲硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)尿嘧啶，2-(4-硝基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-氰基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-乙酰基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-甲氧羰酰基苄硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(2-(4-硝基苯氧基)乙硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-硝基苯乙硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(3-苯氧基)丙硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(苄氧甲硫基)-6-(3，5-二甲基苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-硝基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(4-氰基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(4-乙酰基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(4-甲氧羰酰基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(2-(4-硝基苯氧基) 乙硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(4-硝基苯乙硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(3-苯氧基)丙硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(苄氧甲硫基)-6-(3，5-二氟苄基)尿嘧啶，2-(4-硝基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-氰基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-乙酰基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-甲氧羰酰基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(2-(4-硝基苯氧基)乙硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-硝基苯乙硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(3-苯氧基)丙硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(苄氧甲硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-羧基苄硫基)-6-(3，5-二氟苄基)-5-碘代尿嘧啶，2-(4-乙酰氨基)苯乙基-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰氨基)苯乙基-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰氨基)苯丙基-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰氨基)苯丙基-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰氨基)苯乙基-5-碘-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰氨基)苯乙基-5-碘-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰基氨基)苯丙基-5-碘-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-乙酰基氨基)苯丙基-5-碘-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-硝基)苯丙基-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-硝基)苯丙基-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-硝基)苯丙基-5-碘-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-硝基)苯丙基-5-碘-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-氨基)苯丙基-6-苄基-2硫尿嘧啶，2-(4-氨基)苯丙基-6-(3，5-二甲基)苄基-2硫尿嘧啶。
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