[发明专利]一种多西他赛冻干脂质体及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了一种多西他赛冻干脂质体及其制备方法。将多西他赛采用环糊精包合提高其溶解度，然后采用薄膜分散法及冻融法制备多西他赛冻干脂质体，其组成为0.5％-2.0％环糊精包合多西他赛，2％-65％天然磷脂，0.1％-20.0％胆固醇及其衍生物，15-80％冻干保护剂，缓冲盐适量。本发明采用反复冻融制备的脂质体粒径较小、包封率高，同时环糊精包合提高了多西他赛的水溶性和脂质体的稳定性，由于制备的是冻干脂质体方便储存和运输。

主权项

一种多西他赛脂质体的冻干制剂，其特征在于每1000g多西他赛脂质体冻干制剂中含有如下成分：环糊精包合多西他赛                      0.5 ‑ 2.0g天然磷脂                                2.0‑65.0g维生素E                                 2.0‑20.0g胆固醇及其衍生物                        0.1‑20.0g冻干保护剂                             15.0‑80.0g缓冲液                                 0.01‑1.00g此多西他赛脂质体无菌冻干制剂照如下方法制得：称取上述量的环糊精包合的多西他赛、天然卵磷脂、维生素E、胆固醇及其衍生物溶于适量的有机溶剂中充分溶解，将混合物于旋转蒸发仪上减压蒸发，除去有机溶剂，脂质均匀地分布在圆底烧瓶内表面，用少量磷酸盐缓冲液振摇，使脂质膜充分水合溶胀，得均匀无白色颗粒的白色混悬液，通过加压过0.22μm 滤膜除热原，分装至安瓿中冰箱冷冻后室温融化，重复3 次后，冷冻干燥即得。