[发明专利]3-哌嗪基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201210469811.7 | 申请日： | 2012-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN102924437A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 赵圣印;邵志宇;谢志雄 | 申请（专利权）人： | 东华大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61K31/496;A61P35/00;A61P15/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达;谢文凯 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种3-哌嗪基-4-吲哚马来酰亚胺化合物，结构式如（I）所示；其中，R为甲基、2-羟乙基或4-取代的苯甲酰基；所述的4-取代的苯甲酰基取代基为氢、氯、溴、甲氧基或硝基。其制备包括：（1）将3-溴-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮和碱溶于N,N-二甲基甲酰胺溶液中，搅拌溶解后加入取代哌嗪，于90~100℃搅拌反应1~48h，反应结束后加入H2O，搅拌5~20min;（2）将步骤（1）得到的溶液采用乙酸乙酯萃取，再经饱和NaCl溶液洗涤、无水Na2SO4干燥、浓缩，最终通过柱层析分离即得。本发明的化合物是一类新型蛋白激酶C抑制剂，可应用于制备预防或治疗肿瘤的药物。 |
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| 搜索关键词： | 哌嗪基 吲哚 马来 亚胺 化合物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种3-哌嗪基-4-吲哚马来酰亚胺化合物，结构式如（I）示：![]()
其中，R为甲基、2-羟乙基或4-取代的苯甲酰基；所述的4-取代的苯甲酰基的取代基为氢、氯、溴、甲氧基或硝基。
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