[发明专利]FVIII的位点定向修饰有效
| 申请号： | 201210455152.1 | 申请日： | 2005-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN103102406A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 潘小群;J.E.墨菲;梅柏松;J.S.斯特劳斯;H.坦德拉;陈建敏;T.巴内特;唐亮;汪德潜 | 申请（专利权）人： | 拜尔健康护理有限责任公司 |
| 主分类号： | C07K14/755 | 分类号： | C07K14/755;A61K38/37;A61K47/48;A61P7/04;C07K1/107 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 柯珂;万雪松 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及因子VIII突变蛋白，其在非N-末端胺的预定位点共价结合到一个或多个生物相容的聚合物，如聚乙二醇上。突变蛋白缀合物保留了FVIII促凝血剂活性，且具有提高的药物代谢动力学性质。 | ||
| 搜索关键词： | fviii 定向 修饰 | ||
【主权项】：
由下述组成的缀合物：(1)由突变的因子VIII氨基酸序列组成的因子VIII多肽，其中SEQ ID NO：3或SEQ ID NO：4的氨基酸序列进行突变，从而在因子VIII氨基酸位置81、377、378、468、504、556、570、1795、1796、1803、1810、1864、1911、2091、2118或2284之一处的非半胱氨酸残基被半胱氨酸残基替代，从而存在突变半胱氨酸残基，其中因子VIII氨基酸位置基于SEQ ID NO：4的成熟的全长人因子VIII氨基酸序列；和(2)聚乙二醇，其中因子VIII多肽在突变半胱氨酸残基共价连接到聚乙二醇。
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