[发明专利]一种3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚新的合成方法

摘要

本发明提供了一种盐酸维拉佐酮中间体3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚新的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚收率较低，使用具有危险性的硼氢化钠和无水三氯化铝为还原催化剂等问题。该合成方法步骤为：（1）醇溶解：在氮气或惰性气体保护下将1.1-二甲氧基-6-氯己烷溶于醇和水混合溶液中，升温至溶解；（2）Fischer吲哚关环反应：将4-氰基苯肼盐酸盐、醇和纯水的混合溶剂缓慢滴加到步骤（1）的反应液中，进行Fischer吲哚关环，抽滤，重结晶，得3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚。本方法反应较为温和，操作简单，最终产品收率高，质量好。

主权项

一种3‑（4‑氯丁基）‑5‑氰基吲哚新的合成方法，该方法的步骤为：（1）醇溶解：室温条件下，在氮气或惰性气体保护下将原料1.1‑二甲氧基‑6‑氯己烷溶于醇和水混合溶液中，升温至65~75℃全部溶解；（2）Fischer吲哚关环反应：室温条件下，将4‑氰基苯肼盐酸盐、醇和纯水的混合溶剂缓慢滴加到步骤（1）的反应液中，在65~75℃的保温条件下进行Fischer吲哚关环反应0.5~2小时，待反应液降至室温，析出大量固体，抽滤，重结晶，得3‑（4‑氯丁基）‑5‑氰基吲哚。