[发明专利]一种培南中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210445100.6 | 申请日： | 2012-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN102936217A | 公开（公告）日： | 2013-02-20 |
| 发明（设计）人： | 盛绿青;陈敏华;卢荣彬;蒋成君;苏浩;应远国;高波 | 申请（专利权）人： | 浙江新东港药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种培南中间体的合成方法。在0℃～10℃，将1～2摩尔的催化剂在30～90分钟内滴加到1摩尔4-乙酰氧基-3-[1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁酮的500～1000ml四氢呋喃溶液中，反应1～2小时；将1～1.5摩尔2-重氮丙酰乙酸对硝基苄酯的溶于500～1000ml四氢呋喃溶液中并滴加至上述溶液中，升温至10℃～30℃，反应3～6小时，加入质量百分比为20%的400～600ml饱和氯化钠溶液洗涤后，加入1～2摩尔的三氟乙酸,再用饱和氯化钠溶液洗涤，浓缩四氢呋喃后，加入正已烷析晶得到碳青霉烯类抗生素中间体（3S，4S）-3-[(R)-1-羧乙基]-4-[(R)-1-甲基-3-重氮-3-对硝基苄氧羟基-2-酮-丙基]-氮杂环丁-2-酮。本发明反应步骤少，操作要求低、溶剂使用量少、安全并且成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 南中 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种培南中间体的制备方法，其特征在于：在0℃～10℃，将1～2摩尔的催化剂在30～90分钟内滴加到1摩尔4‑乙酰氧基‑3‑[1‑(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]氮杂环丁酮的500～1000ml四氢呋喃溶液中，反应1～2小时；将1～1.5摩尔2‑重氮丙酰乙酸对硝基苄酯的溶于500～1000ml四氢呋喃溶液中并滴加至上述溶液中，升温至10℃～30℃，反应3～6小时，加入质量百分比为20%的400～600ml饱和氯化钠溶液洗涤后，加入1～2摩尔的三氟乙酸, 再用饱和氯化钠溶液洗涤，浓缩四氢呋喃后，加入正已烷析晶得到碳青霉烯类抗生素中间体（3S，4S）‑3‑[(R)‑1‑羧乙基]‑4‑[(R)‑1‑甲基‑3‑重氮‑3‑对硝基苄氧羟基‑2‑酮‑丙基]‑氮杂环丁‑2‑酮。
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