[发明专利]芳香烷酰基四氢-β-咔啉及其衍生物在治疗代谢性疾病中的应用

摘要

本发明公开了一种由结构式(I)表示的芳香基烷酰基四氢-β-咔啉类化合物及相关类似物或其水合物或药学上可接受的盐，含有本发明化合物或其药物组合物在制备治疗各种代谢性疾病药物中的用途。

主权项

1.一种芳香基烷酰基四氢-β-咔啉及其衍生物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，由下述结构式(I)表示：其中：m为0-8个CH₂；n为0-3个CH₂；为单环芳香基、多环芳香基、多杂环芳香基中的任意一个；所述单环芳香基包括苯基，氮杂芳香基、硫杂芳香基、氧杂芳香基；所述多环芳香基和多杂环芳香基是指包含两个及两个以上的单环芳香基的基团；R₁为芳香环上的取代基，包括单取代和多取代，选自下列基团中的任意一个或多个：氢、氨基、氰基、羟基、硝基、卤素、羧基、烷基、烷氧基、胺基、环烷氧基、环胺基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₃-C₁₂环烷基、苄基、烷基羰基、C₂-C₁₂烯基羰基、C₃-C₁₂环烷基羰基、苯基羰基、苄基羰基、烷氧羰基、酯基、亚砜基、砜基、亚磺酰胺基、磺酰胺基；吗啉基；哌嗪基；R₂选自下列基团中的任意一个：氢、烷基、卤素、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、烷氧基、烷胺基、烷基羰基和芳香基羰基、吗啉甲基、羟甲基；R₃和R₄选自下列基团中的任意一个或多个：氢、烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、氨基、氰基、硝基、卤素；R₅为芳香环不同位置上的取代基，包括单取代和多取代，选自下列基团中的任意一个、两个或多个：氢、氨基、氰基、羟基、硝基、卤素、羧基、烷基、烷氧基、取代胺基、环烷氧基、环烷胺基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈的环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、烷基羰基、C₂-C₆烯基羰基、C₃-C₆环烷基羰基、苯基羰基、苄基羰基、烷氧羰基、酯基、亚砜基、砜基、亚磺酰胺基、磺酰胺基；吗啉基；哌嗪基；单糖基；寡糖基；R₆选自下列基团中的任意一个：氢、烷基、羟甲基、烷氧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烯基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、烷胺基。