[发明专利]萘酰亚胺衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201210430633.7 | 申请日： | 2012-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN102911117A | 公开（公告）日： | 2013-02-06 |
| 发明（设计）人： | 郭朋;刘田;陈琦;徐林;杨青;钱旭红 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D221/14 | 分类号： | C07D221/14;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/473;A61P43/00 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 薛美英;程意意 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明的发明人运用药物化学原理、设计并合成了一系列新颖的萘酰亚胺衍生物，并做了此类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶的抑制活性测试，测试结果表明：本发明设计并发明的萘酰亚胺类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶显示出良好的抑制活性，部分化合物抑制效果明显高于文献报道的对照化合物。由于本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物不含糖基结构，其合成方法相对简单，由此，为开发用于治疗与人类β-N-乙酰氨基己糖苷酶相关的疾病的新药创制奠定了基础。 | ||
| 搜索关键词： | 亚胺 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种萘酰亚胺衍生物，其特征在于，所述的萘酰亚胺衍生物为式I所示化合物，或其在药学可接受的盐：![]()
式I中，R1为H，C1～C4烷氧基，![]()
或卤素，其中R3和R4分别独立选自C1～C4烷基中一种；R2为H，羟基或氨基取代的C1～C4烷基，或式II所示基团：式II中，X为O，S，NH，或![]()
m为0～6的整数；n为0或1；A为式III或式IV所示基团：![]()
其中，R5～R9分别独立选自：H、C1～C4烷氧基、C1～C4含氟烷氧基、卤素、硝基或甲酸烷酯基中一种，或R5～R9中任意相邻两个的组合为二价苯基或![]()
其余为H，R10～R13中任意相邻两个或叁个的组合为二价的苯基、C1～C4烷氧基取代的苯基或萘基、其余为![]()
且R10～R13中至少有一个为![]()
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