[发明专利]N-取代甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮及制备和应用有效
| 申请号： | 201210375803.6 | 申请日： | 2012-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN102863376A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 薛思佳;肖笛;李静;孙传文 | 申请（专利权）人： | 上海师范大学 |
| 主分类号： | C07D213/68 | 分类号： | C07D213/68;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 200234 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成及医药领域，公开了N-取代甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮的制备方法及其高效抑制白血病、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖的生物活性。由各类取代甲胺和丙烯酸甲酯出发，依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-取代甲基-4-哌啶酮，后者与取代苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-取代甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮。目标物能选择性地高效抑制白血病、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖，其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 甲基 苄叉基 哌啶 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.N-取代甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮，其特征在于，结构如式（I）所示：![]()
式中：R1为取代苯基、五元杂环取代基或六元杂环取代基；R2为4-氰基、2-氰基、3，4-二氯、2，4-二氯、3-硝基、2-硝基、3-氯、2-溴、3-溴、4-溴、2-氟、3-氟、4-氟、2-三氟甲基、4-二甲氨基、2-二甲氨基、4-羟基-3-甲氧基中的一种。
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