[发明专利]一种氧头孢类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201210358059.9 | 申请日： | 2012-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN102827191A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 黄伟平;池正明;卢峻;李日生;池瀛;虞正烨 | 申请（专利权）人： | 浙江东邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D505/18 | 分类号： | C07D505/18;C07D505/06 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 33107 | 代理人： | 蔡正保;张智平 |
| 地址： | 317016 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氧头孢类化合物的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有技术中氧头孢类化合物式Ⅰ化合物的合成路线过长及采用氯气所存在的技术问题，实现简化工艺，对环境友好的目的。提供一种氧头孢类化合物的制备方法，在有机溶剂中使将式Ⅱ化合物与甲醇锂、次氯酸叔丁酯进行反应得到式Ⅲ化合物；然后，在敷酸剂和缩合剂存在的条件下，使式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物1-甲基-5-巯基四氮唑进行缩合反应，得到相应的最终产物。本发明通过采用氧头孢烯和1-甲基-5-巯基四氮唑为起始原料，通过“一锅法”合成产物，避免了副反应的影响，简化生产工艺；且得到的产品收率高，摩尔收率能够达到65%以上，纯度能够达到95%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氧头孢类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在有机溶剂中将式Ⅱ化合物与甲醇锂、次氯酸叔丁酯进行反应得到式Ⅲ化合物；![]()
其中，式Ⅱ中R选自H、CH3中的一种；B、在敷酸剂和缩合剂存在的条件下，使式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物1-甲基-5-巯基四氮唑进行缩合反应，得到式Ⅰ化合物氧头孢类化合物；![]()
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