[发明专利]用作5-HT2A 血清素受体调节剂的苯基-吡唑的晶型和其制备方法

摘要

本发明涉及制备用作5-HT_2A血清素受体活性调节剂的式(I)苯基-吡唑和其盐和医药组合物的方法。本发明还涉及用于所述方法中的中间体、和其制备。本发明还涉及5-HT_2A血清素受体调节剂的晶型、其组合物和其使用方法。

主权项

1.一种制备式(I)化合物、或其盐形式的方法：其中：R¹为C₁-C₈烷基、卤基、C₁-C₈卤代烷基或C₁-C₈烷氧基；X为O、S、NR²或CHR²；且R²为H、C₁-C₈烷基、C₁-C₈酰基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₈卤代烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自视情况经C₁-C₈烷基、卤基、C₁-C₈卤代烷基或C₁-C₈烷氧基取代；所述方法包含使式(II)化合物：与式(III)化合物：在三取代膦和具有式(A)的化合物存在下反应：其中：R^a和R^b各自独立为C₁-C₁₀烷基或C₁-C₇环烷基；以形成所述式(I)化合物。