[发明专利]一种氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201210289478.1 | 申请日： | 2012-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN102827064A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 姜雪峰;谭忠飞;姜卫华 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种式(I)化合物氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法，是以式(XI)化合物1，2，3，6-四氢邻苯二甲酸酐为原料，依次经过酯化反应、氧化反应、环化脱羧反应、羰基缩酮保护反应、还原反应、羟基上易离去环合基团反应、脱易离去基团环化反应、脱去取代苄基反应、N原子上PG反应、脱缩酮保护基反应，得到所述如式(I)所示的氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物；本发明反应条件温和，原料易得价廉，合成路线简单，产率较高，产物氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物作为一类重要的医药中间体，广泛适用于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂双环 3.3 辛烷 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的合成方法，其特征在于，是以式(XI)化合物1，2，3，6-四氢邻苯二甲酸酐为原料，依次经过酯化反应、氧化反应、环化脱羧反应、羰基缩酮保护反应、还原反应、羟基上易离去环合基团反应、脱易离去基团环化反应、脱去取代苄基反应、N原子上PG反应、脱缩酮保护基反应，得到所述如式(I)所示的氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物；其反应路线为：![]()
其中，R1是Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、Bu；R2是CH3、CH3CH2、(CH2)2、(CH2CH2CH2)、(CH2C(CH2)2CH2)；R3是Ms、Ts或Tf；R4是H、F、Cl、Br、I、NO2、CH3、CH3CH2、OCH3、或OCH3CH2在苯环上的一取代，二取代或三取代；PG是![]()
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