[发明专利]蟾毒灵衍生物、其制备方法、药物组合物及用途

摘要

本发明涉及下面通式I所示结构的蟾毒灵衍生物：其中：R为选自如下结构基团之一：或其药学上可接受的盐、其制备方法、包括该衍生物的药物组合物、及其用途。所述蟾毒灵衍生物对肿瘤细胞株具有抑制活性，可用作治疗恶性肿瘤的药物。

主权项

1.具有下面通式I所示结构的蟾毒灵衍生物或其药学上可接受的盐：式中：R为选自如下结构基团之一：其中，R₃和R₄相同或不同，各自独立地选自H；C₁-C₆烷基；被选自羟基、卤素、-NR₅R₆、芳基和取代的芳基中的取代基取代的C₁-C₆烷基；C₃-C₇环烷基；被选自羟基、卤素和-NR₅R₆中的取代基取代的C₃-C₇环烷基；R₇C(=O)-；和R₈S(=O)₂-；R₅和R₆相同或不同，各自独立地选自H、C₁-C₆烷基和C₃-C₇环烷基；R₇选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、-NR₅R₆、芳基和取代的芳基；R₈选自C₁-C₆烷基、芳基和取代的芳基；R₁为-NR₉R₁₀，其中R₉和R₁₀与相连的N原子一起构成未取代的或被氨基或C₁-C₄烷基氨基取代的5-10元含氮杂环-1-基，或者R₉和R₁₀相同或不同，各自独立地选自H和被氨基或C₁-C₄烷基氨基取代的C₃-C₁₀环烷基；R₂选自羟基C₁-C₆烷基、羟基C₃-C₇环烷基、氨基C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氨基C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基氨基C₁-C₆烷基、羟基C₁-C₆烷基氨基C₁-C₆烷基和同时用羟基和氨基取代的C₁-C₆烷基；所述取代的芳基上的取代基为选自卤素、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、C₁-C₄烷氧基、卤代C₁-C₄烷氧基中的1-3个取代基。