[发明专利]一种手性α-亚甲基β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种手性α-亚甲基β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用。以手性膦配体与金属钯形成的络合物为催化剂催化一类Morita-Baylis-Hillman加合物的不对称烯丙基胺化反应为关键步骤，可高活性和选择性的制备关键中间体手性β-胺基α-亚甲基的羧酸衍生物，经过一步环化即可制备手性的α-亚甲基β-内酰胺类化合物。该类化合物具有抗肿瘤的活性。

主权项

1.一种β-内酰胺类化合物，其特征在于，结构如式I所示：式中：R¹、R²分别独立选自取代或未取代的以下基团：C_1-6烷基、C_3-10的环烷基、C_6-20的芳基；所述取代是指被选自下组的取代基取代：卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、-OR¹¹、或-NR¹²，其中R¹¹、R¹²各自独立地选自氢、乙酰基、丙酰基、叔丁氧基羰基、苄基、苄氧羰基、三苯甲基、三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基或二苯基甲基硅基；*表示立体异构中心，式I化合物为R构型或为S构型；或者*表示式I化合物为消旋体。