[发明专利]三唑并吡嗪（酮）以及异噁唑并哌啶酮类化合物

摘要

本发明公开了一类三唑并吡嗪（酮）以及异噁唑并哌啶酮类化合物，及其其制法和其药物组合物与用途。这三类化合物可以利用分子内3+2环加成反应和必要的其它步骤进行制备的杂环化合物。这些化合物对热休克蛋白90（Hsp90）具有抑制作用，因而可用于恶性肿瘤的治疗，尤其是能用于黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌的治疗。

主权项

1.如I、II、III所示的化合物及其药学上可接受的盐：其中，R¹和苯环上任意适合的位置相连接，并表示一个或多个取代基，选自H、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷硫基、C1-6烷氧C1-6烷基、氨基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氨基、其中包括单烷氨基和双烷氨基、醛基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氧基酰基、羧基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷胺酰基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰胺基、C2-6的烯烃、卤素、硝基、氰基；取代或非取代的C1-6直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基；X为一个氧原子或一个硫原子；N选自1、2、3、4的自然数；R基团选自卤素原子，C1-C6的烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烯基、C2-C6炔基。