[发明专利]一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法无效

专利信息
申请号: 201210220466.3 申请日: 2012-06-28
公开(公告)号: CN103508906A 公开(公告)日: 2014-01-15
发明(设计)人: 李金亮;赵楠;王婷婷 申请(专利权)人: 上海迪赛诺化学制药有限公司
主分类号: C07C215/26 分类号: C07C215/26;C07C213/00
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 201302 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法。所述方法包括如下还原反应:用还原剂硼氢化物和碘一步同时还原式I化合物:(1R,3S)-3-甲胺酰基-2,2-二甲基环丙甲酸烯丙基酯的酰胺基和酯基,具体反应式如下所示:或其盐。利用本发明技术可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低毒、低危险及低成本合成高纯度博昔普韦关键中间体(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的目的,可满足博昔普韦的大规模工业化生产需求,适宜于工业应用,具有实用价值。
搜索关键词: 一种 制备 甲基 丙烷 甲醇 及其 方法
【主权项】:
1.一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法,其特征在于,包括如下还原反应:用还原剂硼氢化物和碘一步同时还原式I化合物:(1R,3S)-3-甲胺酰基-2,2-二甲基环丙甲酸烯丙基酯的酰胺基和酯基,具体反应式如下所示:或其盐。
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