[发明专利]一种阿昔莫司的制备方法无效
| 申请号： | 201210218657.6 | 申请日： | 2012-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103508963A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 蔡华军 | 申请（专利权）人： | 威海威太医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于治疗高血脂的阿昔莫司的制备方法，属于医药领域。本发明提供了一种简单易操作的阿昔莫司合成工艺，以2，5-二甲基吡嗪为原料，经氮氧化、与乙酸酐反应、碱解得到2-羟甲基-5-甲基吡嗪，后处理液不需干燥，浓缩，直接经2，2，6，6-四甲基哌啶氮氧化物/次氯酸钠/溴化钾氧化即可得5-甲基吡嗪-2-羧酸，双氧水/钨酸钠氧化得到阿昔莫司。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿昔莫司 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿昔莫司的制备方法，其特征在于，第一步2，5‑二甲基吡嗪与双氧水反应得2，5‑二甲基吡嗪‑1‑氧化物；第二步2，5‑二甲基吡嗪‑1‑氧化物与乙酸酐反应制备2‑乙酰氧甲基‑5‑甲基吡嗪；第三步2‑乙酰氧甲基‑5‑甲基吡嗪在氢氧化钠水溶液中碱解，得2‑羟甲基‑5‑甲基吡嗪；第四步2‑羟甲基‑5‑甲基吡嗪在2，2，6，6‑四甲基哌啶氮氧化物/次氯酸钠/溴化钾作用下得5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸；第五步5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸氧化得阿昔莫司。
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