[发明专利](2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸制法有效
| 申请号： | 201210204282.8 | 申请日： | 2012-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN102718739A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;李忠亮;饭岛悠介 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司;滨海吉尔多肽有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/46 | 分类号： | C07D317/46 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了(2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸的制备方法，主要解决现有合成路线步骤多、操作难度大的技术问题。技术方案：由左旋多巴与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺反应生成芴甲氧羰酰左旋多巴，由芴甲氧羰酰左旋多巴与2，2-二甲氧基丙烷反应生成(2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸；芴甲氧羰酰左旋多巴与2，2-二甲氧基丙烷反应生成(2S)-2-[[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基]-3-(2,2-二甲基-1,3-苯并二恶茂-5-基)丙酸步骤中溶剂使用四氢呋喃，催化剂使用对甲苯磺酸吡啶盐。本发明获得的产物是一种应用于多肽合成领域的一种非天然氨基酸保护试剂。 | ||
| 搜索关键词： | 基甲氧基 羰基 氨基 甲基 二恶茂 丙酸 制法 | ||
【主权项】：
一种(2S)‑2‑[[(9H‑芴‑9‑基甲氧基)羰基]氨基]‑3‑(2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二恶茂‑5‑基)丙酸制法，其特征在于包括以下步骤：a、由左旋多巴与芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺反应生成芴甲氧羰酰左旋多巴，b、由芴甲氧羰酰左旋多巴与2,2‑二甲氧基丙烷反应生成(2S)‑2‑[[(9H‑芴‑9‑基甲氧基)羰基]氨基]‑3‑(2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二恶茂‑5‑基)丙酸。
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