[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂有效
| 申请号： | 201210200042.0 | 申请日： | 2006-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102746305A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | L·霍尼伯格;E·维尔纳;Z·潘 | 申请（专利权）人： | 药品循环公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;杨思捷 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，Btk)形成共价键的化合物。本发明也描述了Btk的不可逆抑制剂。本发明还公开了所述化合物的制备方法。本发明也公开了包含所述化合物的药物组合物。本发明还公开了Btk抑制剂单独使用或者与其它治疗药联合使用以治疗自身免疫性疾病或病症、异种免疫性疾病或病症、癌症包括淋巴瘤以及炎性疾病或病症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种制备1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(化合物4)的方法，该方法包括：用酸处理化合物3：![]()
化合物3其中化合物3以R构型或S构型或它们的混合物存在，然后用丙烯酰氯偶连，得到化合物4：![]()
化合物4其中化合物4以R构型或S构型或它们的混合物存在。
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