[发明专利]一种多烯紫杉醇/β-环糊精包合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210198104.9 申请日: 2012-06-15
公开(公告)号: CN103505737A 公开(公告)日: 2014-01-15
发明(设计)人: 安学勤;龚俊;孔立纲 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: A61K47/40 分类号: A61K47/40;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 代理人: 翟羽;施春花
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开一种采用超临界二氧化碳流体制备多烯紫杉醇/β-环糊精包合物的方法,通过改变制备压力控制合成了不同包合率的多稀紫杉醇/β-环糊精包合物,与常规的溶液-搅拌法制备的多烯紫杉醇/β-环糊精包合物比较,本发明通过调控超临界二氧化碳流体的温度和压力,显著提高了多烯紫杉醇/β-环糊精包合物中多烯紫杉醇的包合率。另外,采用超临界二氧化碳法制备的多烯紫杉醇/β-环糊精包合物在水中的溶解度比常规的溶液-搅拌法获得的多烯紫杉醇/β-环糊精包合物在水中的溶解度高。
搜索关键词: 一种 紫杉醇 环糊精 包合物 制备 方法
【主权项】:
 一种多烯紫杉醇/β‑环糊精包合物的制备方法,其特征在于,采用超临界二氧化碳法制备,包括如下步骤:(1)配置多烯紫杉醇的甲醇溶液和β‑环糊精水溶液,以适当的比例将多烯紫杉醇和β‑环糊精溶液分别加入到高压反应釜中,所述多烯紫杉醇和β‑环糊精的适当比例是指质量比为1:10‑1:100,再将高压反应釜置于一定温度的恒温水浴中,所述一定温度是指32‑50℃,通入二氧化碳气体,达到一定的压力后,二氧化碳进入其临界区域,呈现超临界流体状态,所述一定压力是指10‑30MPa,关闭进气阀,恒温搅拌;(2)在超临界高压反应釜中的包合过程结束后,将恒温水浴温度降至室温,并逐渐旋开放气阀,缓慢释放二氧化碳气体,将体系压力降至常压,在高压反应釜中获得多烯紫杉醇/β‑环糊精包合物的溶液;(3)将得到的包合物溶液在55℃下旋转蒸发除去溶剂,将得到的固体粉末溶于纯净水,离心,取上层清夜,旋蒸除水,真空烘箱中进一步除水,得白色固体粉末,即多烯紫杉醇/β‑环糊精包合物。
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