[发明专利]八氢-吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物及其作为组胺-3 受体配体的用途

摘要

本发明公开了八氢-吡咯并[3，4-b]吡咯衍生物或其药学可接受的盐、酯、酰胺、前药或放射标记形式，其中各变量如说明书中所定义；其可用于治疗通过H₃配体预防或减缓的病症和疾病。还公开了八氢-吡咯并[3，4-b]吡咯化合物、使用所述化合物的方法、制备它们的组合物、以及制备所述化合物的方法。

主权项

1.下式的化合物：或其药学可接受的盐、酯、酰胺、前体药物或放射性标记形式，其中：R¹是烷基，C₃-C₅环烷基，或(C₃-C₅环烷基)甲基；R^2a、R^2b、R^2c、R^2d、R^2e和R^2f各自独立地是氢、甲基或氟甲基；R^3a、R^3b、R^3c和R^3d各自独立地是氢、烷基、氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基、卤素或腈，条件是，当R^3a、R^3b、R^3c和R^3d中一个或多个是烷基时，那么R^3a、R^3b、R^3c和R^3d中的至少一个是氟烷基、氟烷氧基、烷氧基、硫代烷氧基、卤素或腈；L¹是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、-C(＝N-O烷基)-、NR⁴、-C(＝O)NR⁴域-NR⁴C(＝O)-；L²是键、氧、硫、羰基、亚烷基、烷基羰基、烷基氨基、-C(＝N-O烷基)-、NR⁵、-C(＝O)NR⁵域-NR⁵C(＝O)-；Cy¹是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环；Cy²是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环，其中杂芳基或杂环部分具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，条件是，至少一个杂原子是氮；和R⁴和R⁵在每次出现时是氢或烷基；条件是，Cy²不是