[发明专利]紫杉烷类药物-羧甲基壳聚糖两亲性大分子前药、胶束制剂和冻干胶束制剂，及其制备方法有效
| 申请号： | 201210178823.4 | 申请日： | 2012-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN102688498A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 张娜;刘凤喜 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/337;C08B37/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 邓建国 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种紫杉烷类药物-羧甲基壳聚糖两亲性大分子前药及其制备方法、和其胶束制剂、冻干胶束制剂及其制备方法。该大分子前药以水溶性分子羧甲基壳聚糖为亲水段，紫衫烷类药物为疏水端，丁二酸酐为连接臂。制备包括羧基修饰紫杉烷的制备；羧基修饰紫杉烷活性酯的制备；紫衫烷-羧甲基壳聚糖大分子前药的制备；胶束制剂制备。该方法制备的大分子前药及其胶束制剂是以化学连接法负载药物，载药量高、不易产生突释；生物相容、水溶性大分子羧甲基壳聚糖作为药物载体，且最终产品不含有Tween 80和乙醇等增溶剂，安全可靠。制得的胶束制剂粒径均匀，重现性好，大小约为130nm，具有肿瘤被动靶向的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 类药物 甲基 聚糖 两亲性 大分子 胶束 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉烷类药物-羧甲基壳聚糖两亲性大分子前药，其结构式如下：![]()
其中R1=(CH3)OCO,R2=OH或者R1=PhCO,R2=CH3COO，x,y都为≥1的整数，分子量范围8000-200000。
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