[发明专利]一种盐酸莫西沙星的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸莫西沙星的制备方法。包括：(a)在有机溶剂中，1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸与(S，S)-2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷在叔胺的催化下缩合生成1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-【(4aS，7aS)八氢-6H-吡咯并【3，4-b】吡啶-6-基】-4-氧代-3-喹啉羧酸；(b)在有机溶剂中，1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-【(4aS，7aS)八氢-6H-吡咯并【3，4-b】吡啶-6-基】-4-氧代-3-喹啉羧酸与手性纯的有机酸形成易于纯化的复盐；(c)复盐在水溶性有机溶剂的水溶液中与盐酸或氯化氢气体形成具有一定晶型的莫西沙星的盐酸盐，本发明方法反应路线简单，原料价廉易得，反应条件温和易控制，适合工业化生产。

主权项

一种盐酸莫西沙星的制备方法，包括下列步骤：(a)在有机溶剂中，1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑1，4‑二氢‑3‑喹啉羧酸与(S，S)‑2，8‑二氮杂双环【4.3.0】壬烷在叔胺的催化下缩合生成1‑环丙基‑6‑氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑7‑【(4aS，7aS)八氢‑6H‑吡咯并【3，4‑b】吡啶‑6‑基】‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸；(b)在有机溶剂中，1‑环丙基‑6‑氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑7‑【(4aS，7aS)八氢‑6H‑吡咯并【3，4‑b】吡啶‑6‑基】‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸与手性纯的有机酸形成复盐；(c)复盐在极性溶剂或其水溶液中与氯化氢成莫西沙星的盐酸盐。