[发明专利]1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制备方法无效
| 申请号： | 201210168752.X | 申请日： | 2012-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN102690223A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 黄正良;宋志刚;刘明;郑飞 | 申请（专利权）人： | 临海天宇药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 上海华工专利事务所 31104 | 代理人： | 应云平 |
| 地址： | 317016 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉的制备方法。该方法以1-乙酰基吲哚啉为原料，经过傅克反应酰化、邻苯二甲酰亚胺钾盐胺化、烷基硅烷还原、硝化、还原、重氮氰化以及脱保护这7个步骤得到1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉。整个合成路线的原料均廉价易得，操作简便，操作成本低，且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率，十分适合于工业化生产，具有极强的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 氰基 氨基 丙基 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制备方法，其特征在于：该方法依次包括如下7个步骤：![]()
其中，（1）、步骤a中，以路易斯酸做催化剂，X为卤素Cl，Br，I；（2）、步骤d中，化合物（5）与浓硝酸在酸中发生硝化反应制备化合物（6）； （3）、步骤f中，化合物（7）在酸和亚硝酸钠作用下发生重氮反应生成重氮盐，再与氰化剂反应制备化合物（8）。
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