[发明专利]具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210166607.8 申请日: 2012-05-24
公开(公告)号: CN103417505A 公开(公告)日: 2013-12-04
发明(设计)人: 唐希灿;朱春柳;章海燕;甘勇;朱全垒 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K9/22 分类号: A61K9/22;A61K9/24;A61K9/28;A61K9/48;A61K31/4748;A61P25/28
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;陈国军
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂,在预定的时间段内,在体内外按照两相释放分布,其中第一相为速释相,第二相为缓释相,其中,基于药物活性成分的总重,所述速释相含有5wt%~50wt%的药物活性成分。所述石杉碱甲控释制剂服用后可迅速起效;在需要的生理周期内(白天)持续释放,改善患者的记忆、认知和行为功能,而在活动水平较低的夜间,血浆药物浓度可以进行相应的调整,减少耐药性的发生;胃肠刺激性小,患者顺应性好;在提高给药剂量的基础上,每天只需服用一次,即可保持稳定的血药浓度,得到恒定的疗效,降低不良反应的发生率,用药更加安全,更适合中度和重度的阿尔茨海默症患者长期用药。
搜索关键词: 具有 双相释药 行为 石杉碱甲 控释 制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
一种具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂,其特征在于:按照中国药典释放度测定法的要求,在预定的时间段内,在符合漏槽条件的释放介质中,所述石杉碱甲控释制剂按照两相释放分布,其中第一相为速释相,第二相为缓释相;其中,基于该制剂中药物活性成分的总重,所述速释相含有5wt%~50wt%的药物活性成分,其中,所述药物活性成分为石杉碱甲及其衍生物或其盐。
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