[发明专利]咪唑双膦酸类化合物及其可药用盐及药物用途

摘要

本发明涉及一种新型的咪唑类双膦酸化合物及其可药用盐。本发明的新型双膦酸化合物作用法尼基焦磷酸合成酶外，还增强了亲脂性。此类化合物可用于治疗包括骨质疏松、高钙血症、高钙血症等疾病的治疗，并可用于癌症化疗及免疫治疗等。

主权项

1.具有通式（Ⅰ）的咪唑双膦酸类化合物及其可药用盐，其中：R₁，R₂独立地为氢；未被取代的或选择性地被一个或多个苯基、吡啶基、卤素、OR₆、SR₆、NO₂、CN、吗啉基、SO₃R₆或NR₇R₈取代的C₁~C₂₀脂肪烃基或C₁~C₂₀烷氧基；或芳基，其未被取代或者被一个或多个卤素、OR₆、SR₆、NO₂、CN、吗啉基、SO₃R₆或NR₇R₈取代，其中，R₆、R₇以及R₈彼此独立地为氢或C₁~C₆烷基；R₃为氢；卤素；C₁~C₁₂烷基；选择性地被一个或多个氧原子间断的C₂~C₁₂烷基；C₁~C₁₂卤代烷基；C₁~C₁₂烷氧基；或者卤素取代的C₁~C₁₂烷氧基。R₄，R₅独立地为氢；未被取代的或选择性地被一个或多个苯基、吡啶基、卤素、OR₉、SR₉、NO₂、CN、吗啉基、SO₃R₉或NR₁₀R₁₁取代的C₁~C₂₀脂肪烃基或C₁~C₂₀烷氧基；或者，R₄和R₅与其连接的碳原子一起代表C₃~C₈元环，该环可任选被C₁~C₆烷基，C₁~C₆烷氧基或卤素取代并且可被氧间断；R₉，R₁₀，R₁₁彼此独立地为氢或C₁~C ₆烷基；式（Ⅰ）中，R₁，R₂，R₄，R₅不同时为氢；所述卤素为氟、氯或溴。