[发明专利]一种异羟肟酸类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210131238.9 | 申请日： | 2012-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102659630A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 王学超;张萧洁;吴逢伟;余飞江;邓林根;杜勇华;朱学军 | 申请（专利权）人： | 成都地奥九泓制药厂 |
| 主分类号： | C07C259/06 | 分类号： | C07C259/06;C07D215/48;C07D209/42;C07D307/85;C07D215/36;C07D217/02;C07D317/68;A61K31/166;A61K31/343;A61K31/404;A61K31/47;A61K31/472;A61K |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种异羟肟酸类化合物以及该化合物的制备方法和用途。本发明还公开了一种抑制组蛋白去乙酰化酶活性的药物组合物。本发明异羟肟酸类化合物在体外对HDAC具有良好的抑制作用，它还可以进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞内的HDAC活性，增强乙酰化组蛋白和周期相关蛋白的表达，产生抗肿瘤的作用，且效果明显优于SAHA。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 异羟肟酸类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.如通式I所示的异羟肟酸类化合物：![]()
Ar为烃芳香环基或取代烃芳香环基；或者，Ar为杂芳香环基或取代杂芳香环基；其中，Ar含有1-5个环，取代基选自卤素、氨基、巯基、羟基、硝基、氰基、羧基、酰基、烷基、烷基氧基、烷基氨基、氧烷基、氨烷基、酰胺基、硫代烷基、全氟烷基、全氟烷氧基或烷氧基羰基，所述Ar的含烷取代基中的碳原子数为C1-C8；X为共价键或C1-C7的烷撑；J为![]()
Y为C1-C6的烷基、烯烃基、炔烃基；R1为氢或C1-C8的烷基；R2为氢或C1-C8的烷基；R7、R8、R9、R10为氢或C1-C4的烷基。
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