[发明专利]一步法固相合成多肽的方法

摘要

本发明公开了一种一步法固相合成多肽的方法，每次连接保护氨基酸所进行的缩合反应中都采用了氮气或惰性气体吹入使挥发性溶剂挥发降温技术，向反应混合物中通入氮气或惰性气体使挥发性溶剂挥发可以保持反应体系温度在15-20℃。加入助缩合剂启动缩合反应后，通过保温装置使缩合反应体系温度一直稳定在22-28℃。在保护氨基酸缩合时，无需在活化器中低温活化氨基酸再转移至缩合反应器中，从而使合成多肽的所有化学反应在同一个反应器内依次连续完成。本发明提供的合成增血压素的方法环保、高效，对设备要求低，可应用于规模化工业生产。

主权项

一种一步法固相合成多肽的方法，其特征在于，合成多肽的所有化学反应在同一个反应器内依次连续完成，无需在活化器中低温活化保护氨基酸再转移至缩合反应器中，在进行任一保护氨基酸的缩合反应时，保护氨基酸、缩合剂先溶解在含有树脂或者肽树脂的反应混合物中，该混合物中含有挥发性有机溶剂和非挥发性有机溶剂组成的溶剂，然后利用氮气流和肽树脂充分均匀接触，并利用挥发性有机溶剂的挥发吸热将整个反应系统迅速降温至15‑20℃，然后加入助缩合剂启动缩合反应，缩合反应温度控制在22‑28℃。