[发明专利]一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法。该药物共晶是以伊潘立酮作为药物活性成分，以3-羟基苯甲酸为前驱体，一个伊潘立酮分子、一个3-羟基苯甲酸分子、一个水分子通过氢键和堆积作用共同构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元。该药物共晶以乙醇为溶剂，采用回流-室温扩散挥发的方法制备得到，由于所选用的有机溶剂的沸点较低，故在回流过滤后溶剂挥发的过程中即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项

一种伊潘立酮药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以伊潘立酮作为药物活性成分，以3‑羟基苯甲酸为前驱体，一个伊潘立酮分子、一个3‑羟基苯甲酸分子、一个水分子通过氢键和堆积作用共同构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元，伊潘立酮分子通过π‑π堆积作用沿X方向形成Z型链，即一个伊潘立酮分子中五元环并六元环双环中的六元环与另一个伊潘立酮分子中单独的六元环在X方向堆积而成，再与水分子和3‑羟基苯甲酸分子通过氢键形成的链在YZ面方向伸展构成伊潘立酮共晶的三维结构；其中，水分子中的H原子作为氢键给体与3‑羟基苯甲酸分子中羟基上的O原子作为氢键受体形成氢键；水分子中的H原子作为氢键给体与伊潘立酮分子中六元环中的羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键；3‑羟基苯甲酸分子中羧基上的H原子作为氢键给体与伊潘立酮分子中嘧啶环中的N原子作为氢键受体形成氢键；该药物共晶的空间群为三斜晶系，其轴长a＝7.7120～7.8120，b＝13.7538～13.8538，c＝13.8044～13.9044，轴角α＝89.950～90.050，β＝104.012～104.112，Y＝89.950～90.050。