[发明专利]一种头孢他啶侧链酸活性酯的制备方法无效
| 申请号： | 201210067941.8 | 申请日： | 2012-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN102617507A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 曾润保;王芳;罗新祖;何静 | 申请（专利权）人： | 苏州中联化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/74 | 分类号： | C07D277/74 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215212 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢他啶侧链酸活性酯的制备方法，其包括如下步骤：（1）、使乙酰乙酸乙酯与亚硝酸钠在硫酸存在下及温度0~8℃下反应获得肟化物；（2）、使肟化物发生溴化反应生成溴化物；（3）、使溴化物与硫脲发生环合反应生成环合物；（4）、使环合物发生醚化反应得到醚化物；（5）、使醚化物发生水解得到水解产物；（6）、使水解产物脱水得到脱水产物；（7）使脱水产物在乙腈溶剂中，三乙胺以及亚磷酸三乙酯存在下，与二硫代苯并噻唑反应得到所述头孢他啶侧链酸活性酯。本发明工艺操作简单，成本较低，生产出来的产品为淡黄色结晶性粉末，产品色级好，含量为98.5%以上，产品的质量较好，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢他啶 侧链酸 活性 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢他啶侧链酸活性酯的制备方法，其特征在于：采取如下合成路线：![]()
其中：步骤(1)的反应温度为0～8℃；步骤(2)的反应温度为30℃～35℃；步骤(3)的反应温度为25～30℃；步骤(4)的反应温度为45～55℃；步骤(5)的反应温度为50～60℃；步骤(6)是将化合物5与乙腈混合，加热回流蒸出乙腈，蒸至馏分水分小于等于0.5wt％，即完成；步骤(7)的反应在乙腈溶剂中，三乙胺以及亚磷酸三乙酯存在下，以及温度10～30℃下进行。
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