[发明专利]4-硝基-7-氮杂吲哚的合成方法有效
申请号: | 201210051382.1 | 申请日: | 2012-03-01 |
公开(公告)号: | CN102603740A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 李进;吴希罕;杨民民 | 申请(专利权)人: | 南京药石药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及4-硝基-7氮杂吲哚的合成方法。其特征是:本发明制备方法以1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羧酸甲酯为原料,与间氯过氧苯甲酸反应得到化合物VII;第二步经过硝化反应得到化合物VIII;第三步在稀硫酸条件下,脱羧得到化合物IV;第四步在PCl3作用下,脱N-氧化物,得到化合物I。本发明制备方法反应条件比较温和,每步产率都比较高,后处理简单,易操作,适合工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 硝基 吲哚 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种化合物(I)的制备方法,包括:
其中反应条件:d:氧化;e:硝化;f:水解脱羧;g:与PCl3反应。
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