[发明专利]4-硝基-7-氮杂吲哚的合成方法有效
| 申请号： | 201210051382.1 | 申请日： | 2012-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN102603740A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 李进;吴希罕;杨民民 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝基 吲哚 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物(I)的制备方法，包括：
其中反应条件：d：氧化；e：硝化；f：水解脱羧；g：与PCl3反应。
2.权利要求1的制备方法，其中氧化步骤所用氧化剂为间氯过氧苯甲酸。
3.权利要求1的制备方法，其中硝化反应是在混酸条件下进行，反应温度65～90℃。
4.权利要求3的制备方法，其中所述混酸为选自浓硫酸或三氟乙酸中的一种与选自浓硝酸或发烟硝酸中的一种的混合物。
5.权利要求3的制备方法，其中化合物VII∶浓硝酸或发烟硝酸的摩尔比为1∶2～1∶7。
6.权利要求1的制备方法，其中水解脱羧步骤加入稀硫酸或者浓盐酸。
7.权利要求6的制备方法，其中稀硫酸的浓度为10％～50％，为重量百分比。
8.权利要求6的制备方法，其中化合物VIII∶稀硫酸或者浓盐酸的摩尔比为1∶4～1∶7。
9.权利要求1的制备方法，其中水解脱羧反应温度为70～100℃。
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