[发明专利]制备结晶阿立哌唑的方法无效
| 申请号： | 201210046400.7 | 申请日： | 2005-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN102627603A | 公开（公告）日： | 2012-08-08 |
| 发明（设计）人： | G·J·B·埃特玛;R·J·H·威瑟姆;F·卡尔莫阿 | 申请（专利权）人： | 斯索恩有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;A61K31/496;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备结晶阿立哌唑的方法，具体地说通过从选自1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、乙酸乙酯、乙腈或其组合的溶剂中结晶，可以形成B型结晶阿立哌唑。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 结晶 阿立哌唑 方法 | ||
【主权项】：
B型结晶阿立哌唑颗粒群体，其通过包括如下步骤的方法得到：从溶解在溶剂中的阿立哌唑的溶液中结晶B型阿立哌唑，其中所述结晶包括在65℃或更低结晶温度下的结晶步骤，接着冷却所述溶液，和/或所述结晶将所述溶液与逆溶剂混合，其中所述溶剂选自1‑丙醇、2‑丙醇、1‑丁醇、乙酸乙酯、乙腈及其混合物；并且筛分所述B型结晶阿立哌唑，以得到期望的粒度分布，该期望的粒度分布是大于95％的颗粒具有小于200微米的粒度，并且少于20％的颗粒具有小于10微米的粒度；其中所述B型阿立哌唑具有与图2中所示XRPD特征峰实质相同的XRPD特征峰。
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