[发明专利]新型18F标记取代喹唑啉类化合物及其制备方法和肿瘤PET显像应用有效

专利信息
申请号: 201210036262.4 申请日: 2012-02-17
公开(公告)号: CN103254140A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: 齐传民;李石磊;王潇;何勇;许荆立;冯曼;陈玉蓉 申请(专利权)人: 北京师范大学
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100875 北京市海*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一种新型18F标记取代喹唑啉类化合物,其特征在于:一端具有18F取代烷氧基结构;另一端具有6,7-取代的喹唑啉结构,取代基R1位于喹唑啉母体4位上,为2-、3-、4-的18F取代烷氧基基团;取代基R2位于喹唑啉母体的6位上,为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基。结构如式A。实验表明,此类化合物具有优良的生物活性,血清稳定性好、在肝脏等组织中摄取较低,在肿瘤中有较高的富集和较慢的清除速率,且同时该类化合物的标记前体易于合成,标记率极高,种种优势,显示此类化合物具有成为肿瘤PET显像的巨大潜力。
搜索关键词: 新型 sup 18 标记 取代 喹唑啉类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 pet 显像 应用
【主权项】:
1.一种新型18F标记取代喹唑啉类化合物,应用于PET(正电子发射断层显像)其特征在于:一端具有18F取代烷氧基结构;另一端具有6,7-取代的喹唑啉结构,取代基R1位于喹唑啉母体4位上,为2-、3-、4-的18F取代烷氧基基团;取代基R2位于喹唑啉母体的6位上,为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基。结构如式A。
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