[发明专利]硫酸头孢匹罗的制备方法无效
| 申请号： | 201210033653.0 | 申请日： | 2012-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN102584856A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 李晓天;周振;陈水库;方水霞;孟庆乐;满喜霞;任立志;刘钦松;付晓宁;王建春 | 申请（专利权）人： | 开封豫港制药有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/46 | 分类号： | C07D501/46;C07D501/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475003*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢菌素类抗生素硫酸头孢匹罗的合成新方法，属药物化学领域。本发明以(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸为起始原料，通过与2,3-环戊烯并吡啶发生取代反应、及与硫酸的成盐反应得到硫酸头孢匹罗产品。本发明步骤（1）中实现了三步反应在同一反应器中连续进行，而且没有采用昂贵的硅试剂，降低了生产成本，合成工艺路线简单，操作方便，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酸 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种硫酸头孢匹罗的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：（1）、将(6R,7R)‑3‑(乙酰氧基)甲基‑7‑2‑氨基‑4‑噻唑基‑(甲氧亚氨基)乙酰氨基‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环4.2.0辛‑2‑烯‑2‑甲酸置于有机溶剂和水的混合溶剂中，加入碱和催化剂，搅拌溶解；然后加入2,3‑环戊烯并吡啶反应，活性碳脱色，得到头孢匹罗溶液；催化剂选用NaI、KI、KSCN或NaSCN；（2）、在步骤（1）所得头孢匹罗溶液中加入硫酸溶液进行成盐反应，结晶过滤得到硫酸头孢匹罗产品。
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