[发明专利]一种合成D-异谷氨酰胺-D-色氨酸的方法有效
| 申请号： | 201210029826.1 | 申请日： | 2012-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN102603609A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 曾国良;陆永章;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种合成D-异谷氨酰胺-D-色氨酸的方法。该方法以R1-D-Glu-OR2和D-Trp-OR2为初始原料，采用新的保护策略，R1为Fmoc或者Cbz，R2为苄基或者1-4个碳原子的直链烷烃，经活化、缩合、碱解、氢解、纯化后即得。该方法对合成工艺要求较低，通过对D-iGlu-D-Trp-OH的纯化可得到高纯度D-iGlu-D-Trp-OH，拓展了D-iGlu-D-Trp-OH的合成路径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 谷氨酰胺 色氨酸 方法 | ||
【主权项】：
一种合成D‑异谷氨酰胺‑D‑色氨酸的方法，其特征在于，以R1‑D‑Glu‑OR2为原料，Glu经HONb活化后得到活化酯R1‑D‑Glu(ONb)‑OR2，在碱性条件下与D‑Trp‑OR2发生缩合反应，得到中间体R1‑D‑Glu(D‑Trp‑OR2)‑OR2，所述中间体经碱解、氢解脱去保护基后得到D‑iGlu‑D‑Trp‑OH粗肽，纯化后获得D‑iGlu‑D‑Trp‑OH，即D‑异谷氨酰胺‑D‑色氨酸；所述保护基R1选自Fmoc或Cbz，所述保护基R2选自Bzl或1～4个碳原子的直链烷烃。
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