[发明专利]一种缬沙坦的合成方法有效
申请号: | 201210000716.2 | 申请日: | 2012-01-04 |
公开(公告)号: | CN102417486A | 公开(公告)日: | 2012-04-18 |
发明(设计)人: | 冯乙巳;章丰丰;徐中秋;耿烨;谢传奇 | 申请(专利权)人: | 合肥工业大学 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04 |
代理公司: | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人: | 何梅生 |
地址: | 230009 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种缬沙坦的合成方法,首先将4′-溴甲基-2-氰基联苯与L-缬氨酸甲酯或L-缬氨酸甲酯盐酸盐通过偶联反应生成中间体I N-(2′-氰基联苯-4-亚甲基)-L-缬氨酸甲酯或其盐酸盐,然后将中间体I与正戊酰氯进行酰化反应生成中间体IIN-(2′-氰基联苯-4-亚甲基)-N-正戊酰基-L-缬氨酸甲酯,最后将中间体II置于氯化锌和叠氮化钠的体系中发生叠氮化反应生成中间体III缬沙坦甲酯,将中间体III在碱性条件下进行水解即得目标产物。本发明收率以缬沙坦甲酯为例达到75%以上,与其他现有总收率40%技术相比产品吨消耗原料大大减少。 | ||
搜索关键词: | 一种 缬沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种缬沙坦的合成方法,其特征在于:首先将4′‑溴甲基‑2‑氰基联苯与L‑缬氨酸甲酯或L‑缬氨酸甲酯盐酸盐通过偶联反应生成中间体I N‑(2′‑氰基联苯‑4‑亚甲基)‑L‑缬氨酸甲酯或其盐酸盐,然后将中间体I与正戊酰氯进行酰化反应生成中间体IIN‑(2′‑氰基联苯‑4‑亚甲基)‑N‑正戊酰基‑L‑缬氨酸甲酯,最后将中间体II置于氯化锌和叠氮化钠的体系中发生叠氮化反应生成中间体III缬沙坦甲酯,将中间体III在碱性条件下进行水解即得目标产物。
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