[发明专利]具有酶敏感性连接的多核苷酸体内递送偶联物有效
| 申请号： | 201180061179.6 | 申请日： | 2011-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103491982B | 公开（公告）日： | 2017-09-12 |
| 发明（设计）人： | D·B·罗泽玛;D·L·刘易斯;D·H·维基菲尔德;E·A·基塔斯;P·海德威格;J·A·沃尔夫;I·鲁尔;P·莫尔;T·霍夫曼;K·杨-霍夫曼;H·M·穆勒;G·奥托;A·V·布罗金;J·C·卡尔森;J·D·本森 | 申请（专利权）人： | 箭头研究公司 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;A61K31/675 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及将RNA干扰(RNAi)多核苷酸体内递送到细胞的组合物。所述组合物包括用酶可切割二肽‑酰胺苄基‑碳酸盐掩蔽剂可逆修饰的两亲膜活性多胺。修饰掩蔽所述聚合物的膜活性，而可逆性提供生理应答性。所述可逆修饰的多胺(动态聚偶联物或DPC)还共价连接RNAi多核苷酸或与靶向的RNAi多核苷酸靶向分子偶联物共同给予。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 敏感性 连接 多核苷酸 体内 递送 偶联物 | ||
【主权项】：
一种用于可逆修饰两亲膜活性多胺的化合物，所述化合物包含：共价连接二肽‑酰胺苄基‑碳酸盐或酯的靶向配体，其具有下式：其中R1是‑CH3，R2是‑(CH2)3‑NH‑C(O)‑NH2，R4不带电且包含靶向配体，且Z是
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