[发明专利]3-(6-氨基-吡啶-3基)-2-丙烯酸衍生物的制备方法

摘要

3-(6-氨基-吡啶-3基)-2-丙烯酸衍生物的制备方法。本发明涉及式(I)化合物的制备方法及其中使用的新的中间体化合物，所述方法包括将式IV化合物与式VII化合物R15-A2-CHO反应。

主权项

1.获得式I化合物和/或式I化合物的所有立体异构体形式和/或这些形式以任何比率的混合物的方法，其中A2为氨基吡啶基，其中所述氨基吡啶基是未被取代的或被卤素或甲基一次、两次或三次彼此独立地取代，Y为-(C3-C8)-环烷基，其中所述环烷基是未被取代的或被R1一次、两次或三次彼此独立地取代，其中R1为a)苯基，其中所述苯基是未被取代的或被-(C1-C4)烷基一次、两次或三次彼此独立地取代，b)卤素，c) -(C1-C4)-烷基，d) -(C3-C6)-环烷基，e) -CF3，f) -O-CF3，g)三唑基或h)吡啶基，R15为氨基保护基和Z为1) -(C1-C6)-烷基，2) -(C1-C6)-烷基-OH，3) -(C1-C4)-亚烷基-(C3-C6)-环烷基，4) -CH2-苯基，其中所述苯基是未被取代的或被NO2或甲氧基一次或两次取代，5) -CH2-CH=CH2或6) -(C1-C10)-亚烷基-O-C(O)-O-(C3-C6)-环烷基，所述方法包括A)将式IV化合物与式VII化合物反应以产生式I化合物，其中R15为氨基保护基，或B)任选地，通过以下方式将由方法步骤A)制成并且由于其化学结构而存在对映异构体形式的式I化合物分离成纯的对映异构体：使用对映纯的酸或碱来形成盐；进行手性固定相上的色谱法；或者使用手性对映纯的化合物例如氨基酸来衍生化，分离以此获得的非对映异构体，并去除手性辅助基团。