[发明专利]用于制备阿那格雷及其类似物的方法有效
| 申请号： | 201180050895.4 | 申请日： | 2011-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN103180323A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 保罗·麦基 | 申请（专利权）人： | 夏尔有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 纪晓峰 |
| 地址： | 美国肯*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种用于制备阿那格雷，6，7-二氯代-1，5-二氢咪唑并[2，1-b]喹唑啉2(3H)-酮或其某些类似物的新型方法。本发明的方法还提供用于制备供合成阿那格雷或其某些类似物所需要的关键中间体的改进方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 及其 类似物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(A)的化合物或其盐的方法：![]()
其中：R1和R2各自独立地为氢或保护基团，所述保护基团起到直接或间接地防止在3-取代位置处发生代谢反应的作用；V、W、X以及Y独立地选自包含以下的组：H、F、Cl、I、Br、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和C1-6烷酰基；以及R7为C1-6烷基或芳基，所述C1-6烷基或芳基中的每个基团都能够任选地被1至3个独立地选自包含以下的组的取代基取代：C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-SR8、-OR9、-NR8R9、-NO2、SCF3、卤素、-C(O)R8、-CN以及-CF3，其中R8和R9独立地为H或C1-6烷基，所述方法包括以下步骤：(a)使式(X)的化合物：![]()
与式(XI)的甘氨酸衍生物![]()
在合适的碱和合适的溶剂的存在下反应从而形成式(XII)的亚胺化合物![]()
(b)用合适的还原剂还原所述式(XII)的亚胺化合物从而形成式A的化合物；以及(c)任选地通过使所述式A的化合物与合适的酸反应来分离酸加成盐形式的式A的化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于夏尔有限责任公司，未经夏尔有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180050895.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
