[发明专利]制备利奈唑胺的方法无效
| 申请号： | 201180032891.3 | 申请日： | 2011-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN103025730A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | J.R.麦克卡菲 | 申请（专利权）人： | 印第安纳大学研究及科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/00 | 分类号： | C07D413/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 段菊兰;万雪松 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文中描述了用于制备利奈唑胺及其药学上可接受盐的方法和中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 利奈唑胺 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备利奈唑胺或其药学上可接受盐的方法，所述方法包括选自以下的步骤：(a)将4-氯硝基苯与氟混合以制备3-氟-4-氯硝基苯；(b)将3-氟-4-卤代硝基苯与吗啉混合以制备3-氟-4-(1-吗啉基)硝基苯或其盐；(c)将3-氟-4-(1-吗啉基)硝基苯与还原剂混合以制备3-氟-4-(1-吗啉基)苯胺或其盐；(d)将3-氟-4-(1-吗啉基)苯胺与酰化剂混合以制备异氰酸3-氟-4-(1-吗啉基)苯酯；(e)将异氰酸3-氟-4-(1-吗啉基)苯酯与式![]()
的环氧乙烷混合以制备式![]()
的化合物或其盐；其中RA是卤素或受保护的氨基；并且RB是卤素、氨基或受保护的氨基；以及(f)将式![]()
的化合物与CH3C(O)SH混合以制备式![]()
的化合物或其盐；及其组合。
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