[发明专利]二环吡啶基吡唑有效
| 申请号： | 201180028183.2 | 申请日： | 2011-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN102947303A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | A·马特斯;H·何默克;S·希勒布兰德;G·佩里斯;A·苏道;L·瑞德费尔德;S·盖哲;J·本特宁;P·达门;R·梅斯内尔;U·沃肯道夫-诺伊曼;波多野広幸 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A01N43/56 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式（I）的二环吡啶基吡唑及其农业化学活性盐，其中符号具有说明书中给出的含义，以及它们在作物保护和材料保护中用于防治不想要的微生物以及用于减少植物和植物部位中的真菌毒素的用途，还涉及用于制备式（I）的化合物的方法。 |
||
| 搜索关键词： | 吡啶 吡唑 | ||
【主权项】：
1.式（I）化合物及其农业化学活性盐，![]()
其中，符号具有以下含义：Y 与毗邻的氮原子“1”和两个碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族杂环，其另外的环单元选自C(R2)2、O、S、NR3、C(R2)=C(R2)、C(R2)=N、N=N、C(＝O)、C(=S)、C(=NR4)、S(=O)p(=NR4)q和SiR5aR5b；R2各自彼此独立地代表H、卤素、氰基、羟基、-CHO、-NHCHO、-N3、-N=C=O、-N=C=S、-SH、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCN、-C(=O)OR6、-C(=O)NHOR6a、C1-C5-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烯基、C1-C5-卤代烷基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、C2-C5-烯氧基、C3-C5-卤代烯氧基、C2-C5-炔氧基、C2-C5-烷基羰基、C2-C5-烷基羰基氧基、C2-C5-卤代烷基羰基氧基、C3-C5-烷氧基羰基烷氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C5-卤代烷硫基、C3-C6-环烷硫基、C2-C5-烷基（硫代羰基）、C2-C5-烷硫基（硫代羰基）、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-卤代烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、C1-C5-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基磺酰基、C3-C5-三烷基甲硅烷基、C3-C5-卤代三烷基甲硅烷基、C1-C5-烷基氨基、C2-C5-卤代烷基氨基、C3-C6-环烷基氨基、C2-C5-二烷基氨基或C3-C5-卤代二烷基氨基；R3代表H、-CN、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCN、-CHO、-NHCHO、-C(=O)OR6、-C(=O)NHOR6a、羟基、C1-C5-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烯基、C4-C10-环烷基烷基、C4-C7-烷基环烷基、C5-C7-烷基环烷基烷基、C2-C5-卤代烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C3-C7-环烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C4-卤代烷氧基羰基、C3-C6-环烷氧基羰基、C2-C6-烷氧基烷基羰基、C2-C6-烷氧基烷氧基羰基、C1-C6-（烷硫基）羰基、C1-C6-烷氧基（硫代羰基）、C1-C6-烷基（硫代羰基）、C1-C6-烷硫基（硫代羰基）、C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C6-环烷基氨基羰基、C2-C6-二烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基（硫代羰基）、C2-C6-二烷基氨基（硫代羰基）、C2-C6-烷氧基（烷基）氨基羰基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-卤代烷氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C5-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基硫基、C1-C5-烷基氨基磺酰基、C3-C5-三烷基甲硅烷基或C3-C5-卤代三烷基甲硅烷基；R4各自代表H、氰基、氨基、羟基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷氧基、苯基或苯甲酰基；R5a、R5b彼此独立地代表C1-C4-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C5-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C4-C7-环烷基烷基、C4-C7-烷基环烷基、C5-C7-烷基环烷基烷基、C1-C5-卤代烷基、C1-C5-烷氧基或C1-C5-卤代烷氧基；R6各自代表H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C4-C7-环烷基烷基、C4-C7-烷基环烷基或苄基；R6a各自代表C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C4-C7-环烷基烷基或C4-C7-烷基环烷基；A代表可任选地被R7单取代或多取代的苯环或代表可任选地被R8单取代或多取代的噻吩环；R7彼此独立地代表卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C4-C7-烷基环烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-二烷基氨基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-二烷基氨基羰基或C3-C6-三烷基甲硅烷基；R8彼此独立地代表卤素、氰基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-卤代烷氧基；R1代表H、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、CONR9aR9b、COOH、COOR12、-NR9aR9b、-N(R9b)COR9a、-N(R9b)CSR9a、-N(R9b)COOR12、-N(R9b)SO2R12、-NR10-NRllaRllb、-S(O)mR12、-OR12、-N=CR13aR13b或-NR10N=CR14aR14b;R9a和R1la各自彼此独立地代表H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烯基、C3-C6-烷氧基炔基、C3-C6-二烷氧基烷基、C4-C10-三烷氧基烷基、C2-C6-卤代烷氧基烷基、C2-C6-烷氧基卤代烷基、C2-C6-卤代烷氧基卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C10-氰基烷基、C2-C6-烷基硫代烷基、C2-C6-烷基亚磺酰基烷基、C3-C6-烷基氨基烷基、C3-C6-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10-二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16；R9b和Rllb各自彼此独立地代表H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烯基、C3-C6-烷氧基炔基、C3-C6-二烷氧基烷基、C4-C10-三烷氧基烷基、C2-C6-卤代烷氧基烷基、C2-C6-烷氧基卤代烷基、C2-C6-卤代烷氧基卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C10-氰基烷基、C2-C6-烷基硫代烷基、C2-C6-烷基亚磺酰基烷基、C3-C6-烷基氨基烷基、C3-C6-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10-二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16；或R9a和R9b或R1la和R1lb各自连同与其相连的氮原子或（NCO）单元或（NCS）单元共同形成3元至6元环，所述环可任选地另外包含选自O、NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(＝NR4)q的环单元，并且所述环可任选地在环碳原子上被1-4个选自卤素、-CN、C1-C2-烷基和C1-C2-烷氧基的取代基所取代；R12各自代表C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C1-C10-卤代烷基、C2-C10-卤代烯基、C2-C10-卤代炔基、C2-C10-烷氧基烷基、C3-C10-烷氧基烷氧基烷基、C3-C10-烷氧基烯基、C3-C10-烷氧基炔基、C3-C10-二烷氧基烷基、C4-C10-三烷氧基烷基、C2-C10-卤代烷氧基烷基、C2-C10-烷氧基卤代烷基、C2-C10-卤代烷氧基卤代烷基、C2-C10-羟基烷基、C2-C10-氰基烷基、C2-C10-烷基硫代烷基、C2-C10-烷基亚磺酰基烷基、C3-C10-烷基氨基烷基、C3-C10-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10-二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基、C6-C10-环烷基(烷基)氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16；R15a、R15b 彼此独立地代表H、卤素、C1-C5-烷基、C1-C5-卤代烷基或C1-C5-烷氧基；或成对的R15a和R15b连同与其相连的碳原子共同形成C(=O)或C3-C6-环烷基环或C3-C6-卤代环烷基环;R16代表苯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基、5元或6元杂芳族环或萘基或8-、9-或10元杂芳族二环体系；或5元或6元杂环非芳族环，其任选地包含选自C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(=NR4)q的环单元;其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被最多达5个彼此独立地选自R17的取代基所取代；R17各自彼此独立地代表卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C10-烷基环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C3-C8-环烷氧基、C3-C8-卤代环烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-二烷基氨基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C6-二烷基氨基羰基、C3-C6-三烷基甲硅烷基、苯基、萘基或5元或6元杂芳族环；m代表0、1或2；R10各自代表H、C1-C5-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C5-卤代烷基、C2-C5-卤代烯基、C2-C5-卤代炔基、C2-C5-烷氧基烷基、C2-C5-烷基羰基或C1-C5-烷氧基；R13a、R13b彼此独立地代表H、-CN、-C(=O)OR18、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C3-C8-环烯基、C4-C10-环烷基烷基、C4-C10-烷基环烷基、C5-C10-烷基环烷基烷基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-二烷基氨基、C2-C6-烷基氨基烷基、C2-C6-卤代烷基氨基烷基、C4-C6-环烷基氨基烷基、C3-C6-二烷基氨基烷基、C3-C6-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C10-环烷氧基、C1-C10-烷硫基、C1-C10-卤代烷硫基、C3-C10-环烷基硫基、C3-C10-三烷基甲硅烷基或C3-C10-卤代三烷基甲硅烷基，或苯基或5元或6元杂芳族环、8-、9-或10元杂芳族二环体系、或5元或6元杂环非芳族环，所述非芳族环任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(＝NR4)q的环单元;其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被1-5个选自C1-C3-烷基、卤素、-CN和C1-C3-烷氧基的取代基所取代；或R13a和R13b连同与其相连的碳原子共同形成3元至6元环，其中所述环可任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(=NR4)q的环单元，并且可任选地在环碳原子上被1-4个选自C1-C2-烷基、卤素、-CN和C1-C2-烷氧基的取代基所取代；R14a、R14b彼此独立地代表H、-CN、-C(=O)OR18、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C3-C8-环烯基、C4-C10-环烷基烷基、C4-C10-烷基环烷基、C5-C10-烷基环烷基烷基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-二烷基氨基、C2-C6-烷基氨基烷基、C2-C6-卤代烷基氨基烷基、C4-C6-环烷基氨基烷基、C3-C6-二烷基氨基烷基、C3-C6-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C10-环烷氧基、C1-C10-烷硫基、C1-C10-卤代烷硫基、C3-C10-环烷基硫基、C3-C10-三烷基甲硅烷基或C3-C10-卤代三烷基甲硅烷基；或苯基或5元或6元杂芳族环，8-、9-或10元杂芳族二环体系，或5元或6元杂环非芳族环，所述非芳族环任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(=NR4)q的环单元;其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被1-5个选自C1-C3-烷基、卤素、-CN和C1-C3-烷氧基的取代基所取代；或R14a、R14b连同与其相连的碳原子共同形成3元至6元环，其中所述环可任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(=NR4)q的环组分，并且可任选地在环碳原子上被1-4个选自C1-C2烷基、卤素、-CN和C1-C2-烷氧基的取代基所取代；p、q彼此独立地代表0、1或2，条件为p和q的总和为1或2，R18代表C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C4-C7-环烷基烷基或C4-C7-烷基环烷基；W代表H；或W代表卤素、CN、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基。
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- 本发明涉及式(I)化合物，其为4‑(3‑氟‑3‑(2‑(5,6,7,8‑四氢‑1,8‑萘啶‑2‑基)乙基)吡咯烷‑1‑基)‑3‑(3‑(2‑甲氧基乙氧基)苯基)丁酸或其盐。
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- 付健民;王尧德;孙跃;吴国胜;陆爱军;张双;R.古诺;T.吉尔默;M.卡斯滕;D.基尔什 - 艾科思莱德制药公司
- 2018-04-20 - 2019-10-29 - C07D471/04
- 本发明涉及一种用于抗肿瘤疗法中的双重ATM和DNA‑PK抑制剂。本文提供式(I)的化合物：
以及其药学上可接受的盐，其中取代基是说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗肿瘤疾病。
- 以DMF和碘化铵为氰基化试剂构建2-（2-噻吩基）咪唑[1;2-a]吡啶-3-腈-201910713631.0
- 及方华;王守才;蒋光彬 - 桂林理工大学
- 2019-08-02 - 2019-10-29 - C07D471/04
- 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑腈的新方法。该方法以2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。
- 化合物以及利用其的有机电致发光元件-201910748770.7
- 沈载依;孙浩准 - 株式会社斗山
- 2015-07-27 - 2019-10-29 - C07D471/04
- 本发明涉及一种化合物以及利用其的有机电致发光元件，更详细而言，涉及电子传输能力、电子传输辅助能力、发光能力优异的新型化合物以及通过在一个以上有机物层中包含该化合物从而高发光效率、低驱动电压、长寿命等特性提高了的有机电致发光元件。所述化合物由下述化学式1所表示，化学式1中，Z1至Z3彼此相同或不同，各自独立地为N或CR3，此时至少两个以上为N；R1至R3彼此相同或不同，各自独立地选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、C1～C40的烷基等；Ar1和Ar2彼此相同或不同，各自独立地选自氢、氘、卤素等；L1为单键、或者C6～C60的亚芳基等；Cy1为含有至少两个以上N的原子核数6至60的杂芳基。化学式1
- 一种阿哌沙班有关物质及其制备方法和用途-201811089190.3
- 宋学攀 - 湖北扬信医药科技有限公司
- 2018-09-18 - 2019-10-29 - C07D471/04
- 本发明公开了一种阿哌沙班有关物质A，以便对阿哌沙班的合成过程进行质量控制；本发明还公开了该物质的制备方法，包括如下步骤：(1)在碱性条件下，1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑C]吡啶‑3‑羧酸乙酯与5‑氯戊酸乙酯发生亲核取代反应得到中间体III；(2)所述中间体III在强碱作用下，水解反应得到化合物A。本发明提供的制备方法，反应条件温和、可控性好、产率较高、纯度高，可以作为标准品使用，以便对阿哌沙班制备过程中的质量进行控制研究。
- 1;2;4-三唑并杂环类化合物的合成方法-201710755746.7
- 张逢质;叶增辉 - 浙江工业大学
- 2017-08-29 - 2019-10-29 - C07D471/04
- 本发明提供了一种合成1,2,4‑三唑并杂环类化合物的方法：将2‑肼基杂环类化合物(I)、醛类化合物(II)溶解于乙腈A中，在25～80℃下搅拌反应1～8h，然后加入四丁基四氟硼酸铵、乙腈B、水，以石墨碳棒为阳极、铂片为阴极，接通电源通电3～8h，电流强度以醛类化合物(II)的物质的量计为15～30mA/mmol，之后反应液经后处理，得到产物1,2,4‑三唑并杂环类化合物(III)；本发明反应体系简单，原料易得，总收率高，通过电化学催化使2‑肼基杂环类化合物和醛类化合物一步就能得到1,2,4‑三唑并杂环类化合物，只脱去一分子水和一分子氢气，原子经济性极高；
- 吲哚或吡咯并[1;2-f]菲啶类化合物的合成方法-201710755750.3
- 张逢质;叶增辉 - 浙江工业大学
- 2017-08-29 - 2019-10-29 - C07D471/04
- 本发明提供了一种吲哚或吡咯并[1,2‑f]菲啶类化合物的合成方法：将吲哚或吡咯‑2‑羧酸(1)、碘鎓盐(2)、醋酸钯、碳酸钾、二苯基乙氧基膦溶解在DMF中，升温至120～150℃搅拌反应1～24h，之后反应液经后处理，得到所述吲哚或吡咯并[1,2‑f]菲啶类化合物(3)；本发明反应体系简单，原料易得，总收率高，通过吲哚或吡咯‑2‑羧酸类化合物与环状碘鎓盐反应一步就能得到吲哚或吡咯并[1,2‑f]菲啶，使得反应路线大大缩短；
- 一种以DMF为甲酰化试剂三步构建药物分子沙粒吡旦的新方法-201910712826.3
- 及方华;王守才;蒋光彬 - 桂林理工大学
- 2019-08-02 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂三步构建药物分子沙粒吡旦的新方法。该方法以2‑(4‑氯苯基)咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为酰基化试剂经酰基化反应、硼氢化钠还原胺化反应、酰基化反应三步构建药物分子沙粒吡旦。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，符合绿色化学的发展要求。
- 以DMF和碘化铵作为氰基化试剂构建2-苯基咪唑[1;2-a]吡啶-3-腈的新方法-201910713629.3
- 及方华;王守才;蒋光彬 - 桂林理工大学
- 2019-08-02 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑腈的新方法。该方法以2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。
- 一种阿哌沙班杂质的合成方法-201910738589.8
- 李璞;葛永彪;郭本泉 - 新乡双鹭药业有限公司
- 2019-08-09 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明公开一种阿哌沙班杂质的合成方法，具体包括以下步骤：(1)向烧瓶中依次加入阿哌沙班合成中的AP‑1中间体(1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑哌啶‑1‑基)‑苯基]‑4，5，6，7‑四氢‑1H‑3‑吗啉基‑吡唑并[3，4‑c]吡啶‑3‑羧酸乙酯)、乙酸乙酯，搅拌加热至溶解澄清，再滴加氢氧化钠溶液后保温；(2)向步骤(1)中的反应物中加入水、乙酸乙酯，静置分层，向水相中滴加盐酸至有黄色固体生成，再室温搅拌后抽滤、淋洗滤饼，得到粗品；(3)向步骤(2)制得的粗品中加入乙醇，回流至溶清，降至室温，依次进行搅拌析晶，养晶，抽滤，淋洗滤饼，烘干至恒重即得到制品。
- 一种阿哌沙班过度态杂质的合成方法-201910738626.5
- 李璞;葛永彪;郭本泉 - 新乡双鹭药业有限公司
- 2019-08-09 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明公开一种阿哌沙班过度态杂质的合成方法，合成方法具体包括以下步骤：(1)向烧瓶中依次加入AB(5，6‑二氢‑3‑(4‑吗啉基)‑1‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑2(1H)‑吡啶酮CAS：545445‑44‑1分子量355.43)、AS(氯代[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯CAS：27143‑07‑3分子量256.69)、二氯甲烷，搅拌溶解；(2)向步骤(1)中得到的产物中加入碱性物质，加热回流，再降至室温；(3)将步骤(2)中得到的产物进行抽滤，抽滤后得到的滤饼中加入正己烷搅拌打浆，再抽滤即得目标产品。
- 一种帕泊昔利布中间体的制备方法-201810170004.2
- 许伟;凌飞;古大军;司体明;钟为慧;方璐 - 杭州福斯特药业有限公司;浙江工业大学
- 2018-02-28 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明涉及药物合成领域，公开了一种帕泊昔利布中间体的制备方法，在本发明制备工艺中，以5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶为起始原料，经过氨化取代反应、绿色溶剂PEG促进地钯催化偶联反应、BTC促进地环合反应以及NBS溴代反应，最终得到目标化合物V，并且通过对后处理的改善使得最终产物的HPLC纯度可达99％以上。与传统工艺相比，本发明有益效果主要体现在：反应条件温和、操作简便、钯催化剂的用量较低、收率高、成本低、“三废”量少、易于工业化，具有较大的实施价值和社会经济效益。
- 一种以DMF为甲酰化试剂构建取代的2-苯基咪唑[1;2-a]吡啶-3-醛的新方法-201910712813.6
- 及方华;王守才;蒋光彬 - 桂林理工大学
- 2019-08-02 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建取代的2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛的新方法。该方法以取代的2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建取代的2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。
- 一种以DMF为甲酰化试剂构建咪唑[1;2-a]吡啶-3-醛的新方法-201910712841.8
- 及方华;王守才;蒋光彬 - 桂林理工大学
- 2019-08-02 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛的新方法。该方法以咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。
- 三唑化合物的制造方法-201880015915.6
- 乾朋彦;谷本匡哉 - 住友化学株式会社
- 2018-02-21 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 通过向式(3)所示的化合物中同时且分别添加式(4)所示的化合物及甲磺酰氯，从而可以得到式(5)所示的化合物，再通过在酸的存在下使式(5)所示的化合物进行分子内缩合，从而可以制造对有害生物具有优异防治活性的式(6)所示的化合物。
- 携带吡唑并吡啶单元的偶氮甲碱类型的化合物用于染色角蛋白纤维的用途-201580076250.6
- 阿齐兹·法德利 - 欧莱雅
- 2015-12-17 - 2019-10-25 - C07D471/04
- 本发明涉及一种选自携带吡唑并吡啶单元的偶氮甲碱类型的染料的具有式(I)的化合物及其具有下式(II)的无色形式、以及还有其光学异构体和几何异构体、其互变异构体、其与酸或碱的加成盐、及其溶剂化物。本发明还涉及这些特定化合物用于染色角蛋白纤维的用途。
- 一种喹叨啉及其衍生物的合成方法-201810758839.X
- 陈云峰;郑镭 - 武汉工程大学
- 2018-07-11 - 2019-10-22 - C07D471/04
- 本发明涉及一种喹叨啉及其衍生物的合成方法，其合成路线如下：
其中，R1和R2为卤素、甲基、甲氧基、氢或芳基。本发明的有益效果是：本发明采用易于制备的3‑硝基喹啉类化合物作为起始原料，通过将硝基还原成氨基后，在碱性条件下实现分子内关环得到喹叨啉。反应时间短，反应原料简单易得，条件温和，操作便捷，并且分子内关环反应中避免使用了金属，底物范围广，兼容不同取代基，是一种具有潜在应用价值的合成喹叨啉及其衍生物的新方法。
- 咪唑衍生物、包含该咪唑衍生物的材料和有机电致发光器件-201710851696.2
- 曹建华;董梁;王士波;张建川;隋岩;华瑞茂 - 石家庄诚志永华显示材料有限公司
- 2017-09-20 - 2019-10-22 - C07D471/04
- 本发明公开了一种咪唑衍生物，所述咪唑衍生物的结构式如式I所示：
本发明还公开了包含所述咪唑衍生物的材料和一种包含所述咪唑衍生物的有机电致发光器件。本发明提出的咪唑衍生物具有优异的载流子传输能力，利用本发明的材料制备的有机电致发光器件可明显降低启动电压、提高发光效率和亮度；咪唑衍生物有较好的成膜性能，并且材料合成以及提纯的方法简单适于大规模生产等特点，是作为有机电致发光器件电子传输材料的理想选择。
- 吡唑并吡啶类化合物及其制备方法-201910599908.1
- 方航兵;吴刚;方明明;江健;王思明 - 深圳市格物致欣化学技术有限公司
- 2019-07-04 - 2019-10-18 - C07D471/04
- 本发明实施例公开了一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法。其中，所述制备方法包括：以2‑氯‑4‑氨基‑3‑甲基吡啶为原料，制备获得式(Ⅲ)化合物。该制备方法以2‑氯‑4‑氨基‑3‑甲基吡啶为原料制备4‑氯‑1H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶，具有原料便宜易得，反应活性高，所需要的反应条件温和，分离提纯方法简单，产品纯度较高等的优点，可以很好的应用于工业化生产。
- 一种2-甲基-7-氮杂吲哚的合成方法-201910796556.9
- 陈建江 - 陈建江
- 2019-08-27 - 2019-10-18 - C07D471/04
- 本发明公开了一种2‑甲基‑7‑氮杂吲哚的合成方法，包括以下步骤：将2‑氨基‑3‑氯吡啶加入DMF中，加热至150‑220℃，加入Cp2ZrCl2和催化剂，搅拌条件下，加入丙炔，回流反应4‑6h，反应结束后，进行过滤，将滤液减压蒸馏去除DMF后，用乙酸乙酯进行萃取，重结晶，抽滤，烘干，制得2‑甲基‑7‑氮杂吲哚。本申请的合成方法采用一锅法，操作简单，无需中间提纯步骤，原料转化率高，具有较高的经济效益。
- 具有抗肿瘤活性的吲哚并吡啶酮类化合物的制备方法及应用-201810866947.9
- 杨维晓;单远;徐桂清;毛龙飞 - 上海山的实业有限公司
- 2018-08-01 - 2019-10-18 - C07D471/04
- 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的吲哚并吡啶酮类化合物的制备方法及应用，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有抗肿瘤活性的吲哚并吡啶酮类化合物，其结构式为：
其中R为间甲酸甲酯基苯，间氟苯，氢基和苯基。本发明还具有抗肿瘤活性的吲哚并吡啶酮类化合物的制备方法。本发明制得的吲哚并吡啶酮类化合物对肺癌细胞A549具有较好的抑制活性，具有成为抗肿瘤药物的潜质。
- 高Tg有机电子传输器件-201610539848.0
- 鲁锦鸿;李哲;陈金鑫;戴雷;蔡丽菲 - 广东阿格蕾雅光电材料有限公司
- 2016-07-08 - 2019-10-18 - C07D471/04
- 本发明涉及高Tg有机电子传输器件，包含阳极，阴极和有机层，所述阳极和阴极为金属、无机物或有机化合物；所述有机层具有式(I)所述结构的化合物，其中，9,9'‑螺二芴连接位置为1‑,2‑,3‑,或4‑位；其中，Ar1、Ar2独立地表示为未取代或者C1‑C6取代的C6‑C25芳基。材料实验表明，本发明式(I)所述的化合物具有高玻璃化转变温度，因此证明本发明式(I)所述的化合物为高形态稳定性的有机材料。器件实验表明，使用本发明的有机电子传输材料制备的仅电子有机半导体二极管器件及有机电致发光器件性能良好且稳定，器件寿命长。
- 专利分类
