[发明专利]碳青霉烯衍生物有效
申请号: | 201110462400.0 | 申请日: | 2011-12-28 |
公开(公告)号: | CN102603746A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 孙亮 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;C07D519/06;A61K31/407;A61K31/427;A61K31/422;A61K31/4439;A61K31/4155;A61K31/454;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4188;A61K31/423 |
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地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的碳青霉烯衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体,其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如说明书中所定义,本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,含有这些化合物的药物制剂,以及这些化合物在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 青霉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体:
其中:X代表C(O)或S(O)2;R1代表1-羟乙基,1-氟乙基或羟甲基;R2代表氢原子或C1-6烷基;R3代表氢原子,C1-6烷基或羧基保护基;R4、R5分别独立的代表氢原子,C1-6烷基或氨基保护基;R6代表氢原子或被羧基,卤素取代或未被取代的C1-6烷基;R7代表被一个或多个取代基Q取代或未被取代的如下基团:(1)3-8元饱和或不饱和杂单环基,(2)8-14元饱和或不饱和杂多环基,或(3)芳基,所述取代基Q独立的选自氨基、羟基、羧基、卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基、磺酸基、C1-6烷基磺酰基、磺酰基C1-6烷基、磺酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基、磺酰胺基C1-6烷基、氨基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、氨基磺酰胺基、C1-6烷基羰基胺基、氨基甲酰基、C1-6烷基胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基、胍基、芳基或3-8元饱和或不饱和杂单环基,上述取代基Q中的芳基或3-8元饱和或不饱和杂单环基可以进一步被取代基取代,取代基选自氨基、羟基、羧基、卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基、磺酸基、C1-6烷基磺酰基、磺酰基C1-6烷基、磺酰胺基、C1-6烷基磺酰胺基、磺酰胺基C1-6烷基、氨基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基胺基、氨基甲酰基、C1-6烷基胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基或胍基。
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