[发明专利]盐酸头孢吡肟的合成方法

摘要

本发明属于医药中间体领域，具体涉及一种盐酸头孢吡肟的合成方法，其步骤如下：将(6R，7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐和AE-活性酯加入到水与水溶性有机溶剂的混合溶剂中；调节pH值为5.5～7.5后，在保温条件下进行酰化反应；反应结束后进行萃取，有机相通过减压蒸馏回收；用盐酸调节水相的pH值后，析晶，制得盐酸头孢吡肟。本发明反应较温和，为酸性和偏中性环境，对头孢吡肟的影响较小，较易控制，减少了其降解和开环的几率，增加了最终产品的纯度，提高了头孢吡肟的产率，使头孢吡肟的质量得以提高，HPLC检测纯度高于99.5％。

主权项

一种盐酸头孢吡肟的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将(6R，7R)‑7‑氨基‑3‑[(1‑甲基‑1‑吡咯烷)甲基]头孢‑3‑烯‑4‑羧酸盐酸盐和AE‑活性酯加入到水与水溶性有机溶剂的混合溶剂中，得到反应液；(2)调节反应液的PH值为5.5～7.5后，在保温条件下进行酰化反应；(3)酰化反应结束后进行萃取，有机相通过减压蒸馏回收；(4)用盐酸调节水相的PH值后，析晶，制得盐酸头孢吡肟。