[发明专利]一种盐酸苯达莫司汀制备过程中的中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110415677.8 | 申请日： | 2011-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102558069A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 苏江涛;郭文胜;廖佳 | 申请（专利权）人： | 武汉长联来福制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/16 | 分类号： | C07D235/16 |
| 代理公司： | 北京捷诚信通专利事务所(普通合伙) 11221 | 代理人： | 魏殿绅;庞炳良 |
| 地址： | 430014*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供了盐酸苯达莫司汀制备过程中的中间体的制备方法，所要制备的中间体为[1-甲基-2-(4’-丁酸乙酯基)-5-N，N-二(2’-氯乙基)]-1H-苯并咪唑或者[1-甲基-2-(4’-丁酸甲酯基)-5-N，N-二(2’-氯乙基)]-1H-苯并咪唑，该方法包含以下步骤：(1)将式I所示的化合物置于反应器中，加入有机溶剂溶解后，往反应器中加入还原剂，在25℃以下反应，然后将溶液调至中性，将固体析出物过滤、水洗、抽干得粗品；(2)将粗品溶于甲醇与水的混合物，冰水中搅拌，有固体析出，将固体析出物过滤、水洗、干燥，即得目标产物。本发明的方法收率大于74％，制得的关键中间体纯度达99.5％以上，单一杂质在0.1％以下，具有收率高、易操作、产品稳定性好的优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 苯达莫司汀 制备 过程 中的 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸苯达莫司汀制备过程中的中间体的制备方法，所要制备的化合物如式II所示，其中R1为甲基或者乙基，![]()
该方法包括如下步骤：(1)将式I所示的化合物和烷化剂置于反应器中，加入有机溶剂溶解后，往反应器中加入还原剂，在25℃以下反应，然后将溶液调至中性，将固体析出物过滤、水洗、抽干得粗品；![]()
(2)将步骤(1)所得的粗品溶于甲醇与水的混合物，在冰水中搅拌，有固体析出，将固体析出物过滤、水洗、干燥，即得目标产物。
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