[发明专利]加巴喷丁前体药物持续释放口服剂型

摘要

公开了加巴喷丁前体药物1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸的持续释放口服剂型。这些剂型可用于治疗或预防加巴喷丁在治疗上对其有效的疾病和障碍。

主权项

一种持续释放口服片剂，包含：(a)10wt％‑80wt％的1‑{[(α‑异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}‑1‑环己烷乙酸；和(b)1wt％‑30wt％的脂肪族化合物；其中，1‑{[(α‑异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}‑1‑环己烷乙酸与脂肪族化合物的比例是约10∶1，和其中wt％基于该片剂的总干重，当对一个或多个禁食人类患者给予1100mg‑1300mg剂量范围的1‑{[(α‑异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}‑1‑环己烷乙酸时，该片剂提供的加巴喷丁血浆浓度曲线的特征在于Cmax在3μg/mL‑6μg/mL，Tmax在4小时‑7小时，且AUC在30μg·hr/mL‑70μg·hr/mL；或当对一个或多个摄食人类患者给予1100mg‑1300mg剂量范围的1‑{[(α‑异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}‑1‑环己烷乙酸时，该片剂提供的加巴喷丁血浆浓度曲线的特征在于Cmax在5μg/mL‑8μg/mL，Tmax在6小时‑11小时，且AUC在60μg·hr/mL‑110μg·hr/mL。