[发明专利]加巴喷丁前体药物持续释放口服剂型

权利要求书

1.一种持续释放口服片剂，包含：

(a)10wt％-80wt％的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸；和

(b)1wt％-30wt％的脂肪族化合物；

其中，1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸与脂肪族化合物的比例是约10∶1，和

其中wt％基于该片剂的总干重，

当对一个或多个禁食人类患者给予1100mg-1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸时，该片剂提供的加巴喷丁血浆浓度曲线的特征在于C_max在3μg/mL-6μg/mL，T_max在4小时-7小时，且AUC在30μg·hr/mL-70μg·hr/mL；或

当对一个或多个摄食人类患者给予1100mg-1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸时，该片剂提供的加巴喷丁血浆浓度曲线的特征在于C_max在5μg/mL-8μg/mL，T_max在6小时-11小时，且AUC在60μg·hr/mL-110μg·hr/mL。

2.一种持续释放口服片剂，包含：

(a)10wt％-80wt％的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸；和

(b)1wt％-30wt％的脂肪族化合物；

其中，1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸与脂肪族化合物的比例是约10∶1，和

其中wt％基于该片剂的总干重，

当对一个或多个禁食人类患者给予1100mg-1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸，该片剂提供的加巴喷丁血浆浓度曲线与附图1中所示的曲线生物等价；或

当对一个或多个摄食人类患者给予1100mg-1300mg剂量范围的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸时，该片剂提供的加巴喷丁血浆浓度曲线与附图2中所示的曲线生物等价。

3.权利要求1或2的片剂，其压制成至少15千克力的硬度。

4.权利要求1-3任一项所述的片剂，其中所述的脂肪族化合物为甘油酯。

5.权利要求4所述的片剂，其中所述的甘油酯选自单硬脂酸甘油酯、二十二烷酸甘油酯、棕榈酰硬脂酸甘油酯、月桂酰聚乙二醇甘油酯、硬脂酰聚乙二醇甘油酯和上述任意物质的组合。

6.权利要求5所述的片剂，其中所述的甘油酯为二十二烷酸甘油酯。

7.权利要求1-3任一项所述的片剂，其中所述的脂肪族化合物选自月桂醇、肉豆蔻醇、十八烷醇、鲸蜡醇、十八醇十六醇混合物、棕榈酰醇、ouricury wax、氢化植物油、小烛树蜡、西班牙草蜡、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、glycowax、蓖麻蜡和巴西棕榈蜡。

8.权利要求1或2所述的片剂，包含300mg-700mg用量的1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸。

9.权利要求1或2所述的片剂，其中1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸为晶体形式。

10.权利要求1或2所述的片剂，包含一种或多种药学上可接受的赋形剂，其选自稀释剂、润滑剂、抗粘着剂、助流剂、表面活性剂、崩解剂和上述任意物质的组合。

11.权利要求10所述的片剂，其中所述的稀释剂选自磷酸氢钙和微晶纤维素。

12.权利要求11的片剂，其中所述的稀释剂是磷酸氢钙，并且所述的片剂包括30wt％-50wt％的稀释剂。

13.权利要求1或2所述的片剂，其中该片剂包含600mg 1-{[(α-异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨甲基}-1-环己烷乙酸的片剂，并且所述剂量包含两片。

14.权利要求1或2所述的片剂，包含包衣。