[发明专利]一种马来酸氨氯地平的制备方法有效
| 申请号： | 201110397020.3 | 申请日： | 2011-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN102382041A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 杨亚圣;雷健;王飞;董爱军;崔振强;陈铮;金玉坤 | 申请（专利权）人： | 东北制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 沈阳维特专利商标事务所(普通合伙) 21229 | 代理人： | 甄玉荃 |
| 地址： | 110027 辽宁省沈*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种应用于药物合成领域中的马来酸氨氯地平的制备方法，以马来酸和氨氯地平游离碱为起始原料，其制备方法包括如下步骤：将马来酸加入无水甲醇或母液中，加热溶解，过滤得到马来酸甲醇溶液，进到成品区的反应瓶中；将氨氯地平游离碱加入无水甲醇溶解，搅拌至全溶透明，冷却，得到氨氯地平游离碱甲醇溶液；将所得的氨氯地平游离碱甲醇溶液慢慢滴加到所得的马来酸甲醇溶液中；保温搅拌，冷却，静置析晶；得到的晶体用无水乙醇洗涤，干燥得成品。该发明对马来酸氨氯地平成盐的溶剂进行重大改进，建立无水甲醇反应体系，成品晶型有很大改善，真空过滤容易，提高收率，以结晶后过滤得到的母液作为溶解下一批氨氯地平固体的溶剂，降低无水甲醇用量，提高了溶剂利用率，节约溶媒处理成本，缩短干燥时间，大幅度缩短操作时间。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸氨氯 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种马来酸氨氯地平的制备方法，其特征在于：以马来酸和氨氯地平游离碱为起始原料，其制备方法包括如下步骤：(1)将马来酸加入无水甲醇或母液中，加热溶解，过滤得到马来酸甲醇溶液，进到成品区的反应瓶中；(2)将氨氯地平游离碱加入无水甲醇溶解，搅拌至全溶透明，冷却，得到氨氯地平游离碱甲醇溶液；(3)将步骤(2)所得的氨氯地平游离碱甲醇溶液慢慢滴加到步骤(1)所得的马来酸甲醇溶液中；(4)20‑50℃保温搅拌，冷却至0‑10℃，静置析晶；(5)得到的晶体用无水乙醇洗涤，干燥得成品。
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