[发明专利]一种具有抗癌活性的熊果酸衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 201110373561.2 | 申请日： | 2011-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN102516351A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 邵敬伟;王继闯 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种熊果酸衍生物，所述熊果酸衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸，本发明对天然产物熊果酸进行结构改造，得N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸（Ⅰ）、N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺（Ⅲ）和N-[3β-羟基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺（Ⅳ），体外细胞增殖抑制实验表明，化合物Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ对所测肿瘤细胞株HepG2、BGC823、A-375、Hela等的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。其中化合物Ⅲ的体外抗肿瘤效果最好，化合物Ⅰ具有一定的靶向性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 抗癌 活性 果酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种熊果酸衍生物，其特征在于：所述熊果酸衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸，结构式如式I所示：![]()
Ⅰ。
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