[发明专利]抗精神分裂症药物伊潘立酮的制备方法有效
| 申请号： | 201110369014.7 | 申请日： | 2011-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102516236A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 陈仲强;吕敏;金京龙;何勤 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨三联药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 150025 黑*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明提供一种新的伊潘立酮制备方法，该方法包括使6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐与1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯基]乙酮在非离子表面活性剂的水溶液中，以无机碱为缚酸剂，以碘化钾为催化剂下反应得到伊潘立酮。该工艺收率高、纯度高、产品外观好、操作简便、成本低，对环境没有不利影响，非常适于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 精神分裂症 药物 伊潘立酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式(I)的伊潘立酮-化学名称为1-[4-[3-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧苯基]乙酮的方法，![]()
其特征在于：使用如式(V)6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐![]()
与如式(IV)1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧苯基]乙酮为原料![]()
在非离子表面活性剂的水溶液反应介质中，在无机缚酸剂和催化剂碘化钾存在下反应制备如式(I)的伊潘立酮。
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